Азилект - противопаркинсонический препарат, способствует повышению внеклеточного содержания дофамина в мозге.

Разагилина мезилат 1.56 мг, что соответствует содержанию разагилина 1 мг. Вспомогательные вещества: маннитол - 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, стеариновая кислота - 4 мг, тальк - 4 мг.

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Противопаркинсонический препарат. Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

— гиперчувствительность­ к­ разагилину ­или­ любому ­из­ компонентов препарата; — одновременное ­применение ­с ­другими ­ингибиторами MAO ­(в­ т.ч. лекарственными препаратами­ и­ пищевыми­ добавками, содержащими­ зверобой ­продырявленный),­ петидином.­ Перерыв между­ отменой ­разагилина ­и­ началом­ терапии­ этими лекарственными ­препаратами ­должен ­составлять­ не ­менее ­14 ­дней; — печеночная недостаточность средней ­и­ тяжелой ­степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью); — детский и подростковый возраст до 18 лет ­(нет ­данных ­об ­эффективности­ и безопасности). С осторожностью — печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); — одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

При монотерапии разагилином: Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи. Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда. Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит. Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции. Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов - их применяют с осторожностью. Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином. У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.). Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.