Дизайрикс - лекарственный препарат для лечения снижения сексуального влечения у женщин, которое сопровождается дистрессом.

L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролина ацетат* 1 мг. * в пересчете на безводное и свободное от уксусной кислоты вещество. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.014 мг, вода очищенная - до 0.14 мл.

Интраназально. По 1 впрыскиванию (1 доза - 1 мг) в каждый носовой ход (общее количество - 2 дозы - 2 мг) 1 раз в сутки (предпочтительно в первой половине дня). Продолжительность применения - 28 дней. Способ применения Снять защитный колпачок и стопорное кольцо. Флакон готов к использованию. При применении спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении. Для обеспечения точного дозирования препарата при нажатии на дозирующую насадку необходимо опускать ее вниз до упора. Перед первым применением препарата необходимо 2-3 раза нажать на дозирующую насадку вниз до упора, осуществив «холостые» впрыскивания для заполнения дозирующей насадки раствором препарата. Перед применением следует убедиться в свободном носовом дыхании и при необходимости предпринять попытку осторожно высморкаться для очистки носовых ходов. Необходимо вставить носик дозирующей насадки в носовой ход. Во время впрыскивания следует легко вдохнуть носом. Необходимо выполнить по одному впрыскиванию в каждый носовой ход. В течение 5-10 минут после впрыскивания препарата высмаркивание или другие способы очистки носовых ходов не рекомендованы. Применять препарат следует только согласно способу применения и в дозах, которые указаны в данной инструкции.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения сексуального влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения, а также сопутствующих физиологических и гуморальных реакций. По данным доклинических исследований препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса мозга, изменяя ГАМК-А-рецептор-зависимую амплитуду ингибирующего постсинаптического тока. ГАМК-А рецепторы ответственны за быструю ингибирующую трансмиссию в мозге. Препарат модулирует активность специфических подтипов αβγ ГАМК-А рецепторов: α1β3γ2, и значительно меньше α5β2γ2. α1β3γ2 рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, α5β2γ2 рецепторы - в коре головного мозга. Рецепторы αβγ в основном являются постсинаптическими, опосредующими фазовое нейрональное ингибирование. Ранее установлено, что гипоталамус участвует в регулировании сексуального поведения и важную роль в этом процессе играет ГАМК-система, однако точные молекулярные механизмы формирования и регулирования женского сексуального поведения и, в частности, влечения пока неизвестны. В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением сексуального влечения, которое сопровождалось дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), при наличии нормального менструального цикла. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS на фоне применения препарата среднее изменение числа удовлетворительных половых актов (satisfying sexual events, SSEs), стандартизированных к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными составило 4,59±5,57 (95% ДИ: 3,44-5,73), в сравнении с 2,82±4,77 (95% ДИ: 1,82-3,82) в группе плацебо. Разность средних изменений в группах составила 1,76 (95,9% ДИ: 0,19-3,34), а разность скорректированных средних изменений - 1,83 (95,9% ДИ: 0,28-3,39) в пользу препарата Дизайрикс. Пациентки также отмечали увеличение числа испытываемых оргазмов, улучшение лубрикации (выделения смазки) и уменьшение связанного с сексом стресса и беспокойства (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение сексуального влечения, уменьшение связанного с сексом дистресса) сохранялся в течение 2 месяцев после завершения приёма препарата. Фармакокинетика: При интраназальном введении препарат практически не обладает системной биодоступностью, после распыления на слизистую оболочку носовой полости эффект препарата предположительно реализуется через воздействие на дендриты нейронов обонятельного нерва. В крови действующее вещество быстро разлагается до отдельных аминокислот протеолитическими ферментами крови. При применении терапевтической дозе - 2 мг в сутки - достигаемые концентрации препарата в плазме крови находятся ниже предела количественного определения современных аналитических методов (нижний предел количественного определения - 0,5 нг/мл).

Препарат показан для лечения снижения сексуального влечения у женщин, которое сопровождается дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Distress)), при наличии нормального менструального цикла.

- гиперчувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам в составе препарата; - возраст до 21 года; - острые или хронические заболевания носовой полости и носоглотки; - сопутствующие психические заболевания: расстройство половой идентификации; первичная аноргазмия; отвращение к половым контактам; парафилия; сексуальные болевые расстройства (вагинизм, диспареуния); сексуальная дисфункция, обусловленная наличием сопутствующих соматических заболеваний; биполярное расстройство, шизофрения; большое депрессивное расстройство или суицидальное поведение; - беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: У пациенток с сопутствующей соматической патологией: хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, неконтролируемой артериальной гипертензией, неконтролируемым сахарным диабетом, гипо- и гипертиреозом, нарушением функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ), бронхиальной астмой, псориазом, неконтролируемыми судорожными приступами. у женщин, применяющих гормональные методы контрацепции.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль - часто, сонливость - часто, парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) - часто, бессонница - нечасто, тремор - нечасто, вертиго (головокружение) - нечасто, гиперестезия (повышенная чувствительность) - нечасто. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: задержка менструаций - часто, нарушение менструаций (гипоменорея (уменьшение объема менструального кровотечения), полименорея (увеличение объема - часто, менструального кровотечения)), дисменорея (болезненные менструации) - нечасто, недостаточная лубрикация (выделение смазки) - нечасто, генитальный зуд (зуд половых органов) - нечасто. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа - часто, заложенность носа - часто, дискомфорт в носовой полости - нечасто, ринорея (водянистые слизистые выделения из носа) - нечасто. Нарушения психики: раздражительность - часто, тревожность - нечасто, гипомания (возбужденность, повышенная активность) - нечасто, агрессия - нечасто, состояние эйфории (излишне повышенное настроение) - нечасто. Лабораторные и инструментальные данные: повышение содержания эозинофилов - нечасто, повышение концентрации фолликулостимулирующего гормона - нечасто, повышение концентрации лютеинизирующего гормона - нечасто, повышение концентрации тестостерона - нечасто, повышение концентрации эстрадиола - нечасто. Нарушения со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия - нечасто. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм - часто, тошнота - нечасто, сухость во рту - нечасто, боль в нижней части живота - нечасто, запор - нечасто. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд - часто. Общие расстройства и нарушения в месте введения: сухость в носу - часто, раздражение в носу - часто, ощущение неприятного запаха в носу - часто, боль в носу - нечасто, парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) в носу - нечасто.

Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось. Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу). Исходя из химической структуры препарата наличие фармацевтически несовместимых комбинаций не предполагается (препарат быстро разрушается в крови, в желудочно-кишечный тракт не поступает).

Клинических симптомов передозировки до настоящего времени не наблюдалось даже при значительном превышении дозы препарата (до 5 мг) в течение 2 недель интраназального введения спрея.