Анастрозол - относится к группе противоопухолевых препаратов. При применении в лечебных дозах наблюдается существенное понижение уровня эстрадиола. Анастрозол применяется в терапии эстрогензависимых опухолей.
Анастрозол 1 мг (1.051 мг*).
* в процессе производства закладывается 5,1 % избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 63.46 мг, кросповидон - 3.99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.01 мг, магния стеарат - 1.51 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 1.196 мг, макрогол - 0.598 мг, тальк - 0.598 мг, титана диоксид - 0.598 мг.
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и го же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Нарушения функции почек: пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Нарушения функции печени: пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
- рак молочной железы в постменопаузе.
- период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
- умеренная и выраженная печеночная недостаточность;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к анастрозолу.
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.