Бетаксолол - синтетический препарат, применяемый при лечении открытоугольной глаукомы.

Бетаксолол (в форме гидрохлорида) 5 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, натрия хлорид 8 мг, натрия гидроксид до pH 6.0-7.8, вода д/и до 1 мл.

Местно. По 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения. Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии. При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию. Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется. Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия — прижатие внутренних краев век на 2–3 минуты после закапывания препарата. Переход с другой гипотензивной терапии При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день. При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом. Применение в педиатрической популяции Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после первой инстилляции.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Бетаксолол — это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием. Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2‑адренорецепторы, расположенные главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета‑адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами. Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления. Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

- гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата; - брадикардия; - атриовентрикулярная блокада II и III степени не контролируемая искусственным водителем ритма; - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - кардиогенный шок; - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; - реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе); - тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких. С осторожностью Лечение пациентов, применяющих средства β-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов. Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Местные: аллергические реакции, дискомфорт в глазах, слезотечение, гиперемия кожи, зуд конъюнктивы, кератит, анизокория, фотофобия. Системные: бессонница, депрессивный невроз.

Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось. У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина. При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта. Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

При случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.