Диацереин СЗ - лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе.

Диацереин 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 103 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 100 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12 мг, магния стеарат - 3 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 1%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.192%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный (E172) - 0.53%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.93%, титана диоксид (E171) - 0.3333%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.2%, желатин - до 100%.

Для приема внутрь. Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй ‒ с вечерним приемом пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды. Пожилой возраст Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с Вашим лечащим врачом. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30- 60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Фармакодинамика Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь. Фармакокинетика После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100 %. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам). Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Непроходимость кишечника или псевдообструкция. Абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии. Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе. Детский возраст (до 18 лет). Беременность и период грудного вскармливания. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность, синдром раздраженной толстой кишки, пациенты 65 лет и старше.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата. Пострегистрационные наблюдения В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. раздел "Особые указания"). Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.