Галантамин – лекарственный препарат для терапии слабоумия, в т. ч. болезни Альцгеймера.

Галантамина гидробромида в пересчете на сухое вещество - 1 г. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1000 мл.

Внутривенно, подкожно. Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению. В неврологии по заявленным показаниям галантамин в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь. Взрослым галантамин вводят подкожно обычно в дозе 0,03-0,28 мг/кг. Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг. Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: - от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг); - старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или: - от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг; - от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг; - от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг; - от 12 до 15 лет - 1,25-12,5 мг; - старше 15 лет - 1,25-15,0 мг. В анестезиологии, хирургии и токсикологии галантамин назначают: - при передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки; - при послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2-3 введения в сутки. Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг. Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: - от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг); - старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг; от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг; - от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг; - от 12 до 15 лет - 1,25-12,5 мг; - старше 15 лет и взрослые - 1,25-15,0 мг. В физиотерапии галантамин вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) применение препарата противопоказано. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

В неврологии: - заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия); - состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии); - церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы)); - нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis). В анестезиологии и хирургии: - в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов; - для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря. В физиотерапии: - для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: - при отравлении ингибиторами холинэстеразы.

- повышенная индивидуальная чувствительность; - бронхиальная астма; - тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA); - брадикардия; - стенокардия; - атриовентрикулярная блокада; - артериальная гипертензия; - хроническая обструктивная болезнь легких; - эпилепсия; - гиперкинезы; - тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - механическая кишечная непроходимость; - почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин); - механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; - недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе; - возраст до 1 года; - беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: печеночная и почечная недостаточность; нарушение мочеиспускания; оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Нарушения метаболизма и питания: - часто: потеря аппетита, анорексия; - нечасто: дегидратация. Психические нарушения: - часто: галлюцинации, депрессия; - нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации. Нарушения со стороны центральной нервной системы: - часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость; - нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния. Нарушения со стороны органа зрения: - нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны уха и лабиринта: - нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: - часто: брадикардия; - нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: - часто: повышение артериального давления; - нечасто: снижение артериального давления, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - очень часто: тошнота, рвота; - часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике; - нечасто: рвота; - неизвестная частота: усиление перистальтики. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - часто: повышенная потливость. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: - часто: мышечные спазмы; - нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: - часто: астения, повышенная утомляемость, слабость; - частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении. Лабораторные и инструментальные данные: - часто: снижение веса; - нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: - часто: падения.

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов. Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.). Одновременное применение ряда антиаритмиков (хинидин), антидепрессантов (пароксетин, флуоксетин, амитриптилин), противогрибковых (кетоконазол), противовирусных (зидовудин), антибактериальных (эритромицин) средств, которые подавляют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450, участвующие в метаболизме галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40% при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект галантамина. При комбинации галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, дигоксин) возрастает риск усугубления брадикардии. Циметидин может повышать биодоступность галантамина. Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств. При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими, как донепизил, неостигмин, пиридостигмин, пилокарпин) может наблюдаться усиление холиномиметического действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение. Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Симптомы: при передозировке галантамином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, брадикардия, бронхоспазм, мышечная слабость, в более тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей. Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.