Галантамин – лекарственный препарат для терапии слабоумия, в т. ч. болезни Альцгеймера.

Галантамина гидробромид 5.126 мг, что соответствует содержанию галантамина 4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.474 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3 мг, магния стеарат - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1.7 мг, титана диоксид - 0.9 мг, макрогол-4000 - 0.4 мг.

Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать. Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг. Дети (с 9 лет): Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича: с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема; с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; — полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); — миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

— бронхиальная астма; — брадикардия; — атриовентрикулярная блокада; — артериальная гипертензия; — стенокардия; — хроническая сердечная недостаточность; — эпилепсия; — гиперкинезы; — тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов : по шкале Child-Pugh) нарушения; — механическая кишечная непроходимость; — хроническая обструктивная болезнь легких; — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; — детский возраст до 9 лет; — беременность и период лактации; — гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: — легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; — синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; — одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); — общая анестезия; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. Гематологические: тромбоцитопения, пурпура. Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика. Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница. Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах. Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.