Галоперидол используется в терапии хронических и острых психических расстройств, таких как шизофрения, а также маниакально-депрессивный, эпилептический и алкогольный психозы.

Галоперидол – 5,0 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и.

Внутримышечно, внутривенно. Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы 20 мг/сут. Для лечения тошноты и рвоты: 1–2 мг. Парентеральное введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на пероральное применение.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.

Галоперидол – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением. Нарушение поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга. Лечение тошноты и рвоты.

Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу «пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; детский возраст до 18 лет.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория, депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, такхикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки. Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, наркотических анальгетиков, барбитуратов и снотворных препаратов, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (блокада допаминовых рецепторов в ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов). М-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов 1 поколения и противопаркинсонические средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижать его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов печени снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном применении с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение АД, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции. Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. При снижении АД и коллапсе - для поддержания кровообращения в/в вводят плазму или концентрированный альбумин, допамин или норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, т.к. его введение может спровоцировать выраженную гипотензию. Для купирования экстрапирамидных симптомов - центральные м-холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. В/в вводят диазепам, раствор декстрозы, ноотропы, витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.