Имодиум Экспресс применяется при диарее, вызванной различными причинами. Антидиарейное свойство препарата заключается в снижении моторики кишечника и увеличении тонуса прямой кишки, что позволяет снизить количество дефекаций.

Лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, натрия гидрокарбонат - 0.375 мг.

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой. Взрослые и дети старше 6 лет При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составялет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет. При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма. Указания по применению Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия: - взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка; - осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

- симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания); - в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза; - с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

- детский возраст до 6 лет; - острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой; - язвенный колит в фазе обострения; - бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); - псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков широкого спектра действия; - в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона; - фенилкетонурия; - I триместр беременности; - период лактации (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Нежелательные реакции – это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике. По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия. По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения). Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор. Со стороны органа зрения: очень редко - миоз. Со стороны ЖКТ: очень редко - кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - буллезная сыпь, включая синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи. Общие расстройства: очень редко - утомляемость.

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка. При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Симптомы При передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания). Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые. Лечение При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.