Лозартан - антигипертензивное средство, применяется при стойком повышении артериального давления, при защите почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, также при хронической сердечной недостаточности.

Лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25.4 мг, кроскармеллоза натрия - 5.5 мг, маннитол - 30 мг, магния стеарат - 1 мг, повидон - 3.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 4 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1.35 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.35 мг, тальк - 0.8 мг, титана диоксид - 0.5 мг).

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД. Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных. Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата. Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тина AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1). Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG). У женщин в постмеионаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 педель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

— артериальная гипертензия; — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; — беременность и период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет; — рефрактерная гиперкалиемия; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; — дегидратация; — тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения); — одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин). С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов свнутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия. аритмии, инфаркт миокарда, васкулит. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка). Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха. Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна. сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии. тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия. Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция. Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение. Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л); нечасто - повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности грапсаминаз (аспартат-амипотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия. Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus). Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.