Меркаптопурин обладает противоопухолевой активностью, а так же оказывает иммунодепрессивное действие.

Меркаптопурин 50 мг.

Меркаптопурин принимают внутрь. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80-100 мг/м2 (в среднем, 100-200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 мг/кг/сут (не более) в течение 4 нед. Поддерживающая доза: 1,5-2,5 мг/кг или 50-100 мг/м2 в сутки. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300-600 мг/сут) применяют только 1/3-1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). Суточную дозу Меркаптопурина применяют обычно однократно. Применяют также в комбинированной химиотерапии.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C.

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является аналогом пуриновых оснований - аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.

Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Повышенная чувствительность к меркаптопурину.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит. Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко - кожная сыпь. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.

Меркаптопурин уменьшает активность варфарина. Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина. При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro. При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень. Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.

Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит. Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола. Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.