Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.

Ницерголин 4 мг. Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 5 мл.

Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9%, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл. Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно, при необходимости введение можно повторять несколько раз в день. 4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%, 10%, приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл. Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл. Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата. При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Ницерголин - производное эрголина, α-адреноблокатор. Ницерголин имеет высокое сродство к α1-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью α2-адренергическим рецепторам. Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений. Фармакокинетика: После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией.

Гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, недавно перенесенный инфаркт миокарда, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных). С осторожностью: Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей, выраженное снижение артериального давления. Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии). Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции. Со стороны кожных покровов: потливость, ощущение жара. Аллергические реакции: редко - зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница. Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких, в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония. Прочие: боль в конечностях, жар.

Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов. Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин). При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения. При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты. Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики). В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств. Ницерголин может потенцировать влияние бета - адреноблокаторов на сердце.

Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД). Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.