Препарат Протехолин повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Применяется при растворении мелких и средних холестериновых камней, также при заболеваниях, вызванных нарушением процесса нормального движения пищи по пищеварительному тракту.
Урсодезоксихолевая кислота — 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К-25, натрия крахмала гликолят тип А, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза 6, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.
Таблетки следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые не могут проглотить таблетки, или с массой тела менее 47 кг, рекомендуется назначать УДХК в форме суспензии.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипогликемическое и иммуностимулирующее действия.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными токсичными желчными кислотами, что снижает повреждающее действие желудочного рефлюктата на клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ и стабилизировать их, а также снижать восприимчивость мембран к действию цитотоксичных мицелл.
Снижая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, удхк способствует устранению внутрипеченочного холестаза. За счет снижения всасывания холестерина в кишечнике, а также подавления синтеза в печени и секреции в желчь уменьшает его концентрацию в желчи; образуя в желчи с холестерином жидкие кристаллы, повышает его растворимость; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом комплексного действия УДХК является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунные реакции в печени:уменьшает экспрессию антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах; нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК детей, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия удхк способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, при начале терапии на ранних стадиях CFAHD способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
- растворение холестериновых камней желчного пузыря;
- хронические гепатиты различного генеза;
- алкогольная болезнь печени;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации(симптоматическое лечение);
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз (в составе комплексной терапии); дискинезия желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит.
- гиперчувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нарушение сократительной способности желчного пузыря (нефункционирующий желчный пузырь);
- желчно-желудочный свищ;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; острый холецистит; острый холангит; эмпиема желчного пузыря;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков);
- частые эпизоды желчной колики;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Педиатрическая популяция: неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3-х лет, а также пациентам, испытывающим затруднения при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препараты УДХК в форме суспензии.
С осторожностью: данную лекарственную форму УДХК следует с осторожностью применять у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, поскольку возможно затруднение при проглатывании таблеток.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК часто наблюдались неоформленный стул или диарея;
- при лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота (область желчного пузыря).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- в очень редких случаях на фоне лечения удхк может произойти кальцинирование желчных камней;
- при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид (смектит), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и, соответственно, ее эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема УДХК.
УДХК может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника (у больных, принимающих циклоспорин, следует контролировать его концентрацию в крови и в случае необходимости корректировать дозу).
УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Доказано, что УДХК снижает Сmах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» блокатора «медленных» кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения с УДХК рекомендуется тщательный мониторинг его эффективности (может потребоваться увеличение его дозы).
Сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона на фоне приема УДХК.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты СYР3А. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент СYР3А.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК.
В случае передозировки возможна диарея. Развитие других симптомов передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).