Ретч - препарат, стимулирующий высвобождение ацетилхолина, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Итоприда гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65.56 мг, крахмал прежелатинизированный - 1.2 мг, кроскармеллоза натрия - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.84 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной. В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4). Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Распределение Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%. Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается. Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; - детский возраст (до 16 лет); - беременность и период лактации; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, частота неизвестна - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна - анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, частота неизвестна - гинекомастия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна - тремор. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна - тошнота, желтуха. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в груди или в области спины. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна - повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Прочие: нечасто - утомляемость.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином. Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы. Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда. М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда. Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.