Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.

Теризидон 250 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 55 мг, коповидон - 7.5 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель азорубин - 0.0016%, краситель бриллиантовый черный - 0.0958%, краситель синий патентованный - 0.1642%, краситель хинолиновый желтый - 1.1496%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%.

Принимать внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток. Суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (по 250 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки, каждые 6-8 часов или по назначению врача). Пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, пациентам с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг (1 капсула) 4 раза в сутки. Высшая разовая доза препарата Теризидон - 250 мг. Максимальная суточная доза - 1000 мг. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется принимать по 1 капсуле (250 мг) ежедневно или по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует применять по окончании процедуры гемодиализа. При концентрации креатинина более 2 мг/дл применение препарата Теризидон противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Продолжительность курса терапии составляет 3-4 месяца.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa. Минимальная эффективная концентрация теризидона для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь теризидон почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Одновременный прием пищи не влияет на скорость всасывания. Распределение Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке крови). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизм Метаболизируется незначительно. Выведение Период полувыведения составляет 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде, небольшое количество выводится через кишечник (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

- повышенная чувствительность к теризидону, другим компонентам препарата, к циклосерину; - органические заболевания центральной нервной системы; - атеросклероз сосудов головного мозга; - эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе); - психические нарушения; - тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); - алкоголизм; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 14 лет; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - эпилептиформные судороги, депрессия, психоз. Со стороны пищеварительной системы: редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея. Прочие: аллергические реакции.

Этанол увеличивает риск развития судорог. При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту развития головокружения, сонливости, судорог. При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов. При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу. При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.