Тиоктовая кислота стабилизирует обменные процессы, улучшает трофику нейронов, участвует в метаболизме углеводов и холестерина на клеточном уровне.

Тиоктовая кислота 300 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 264.76 мг, крахмал кукурузный - 86 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 12 мг, повидон К-30 - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 6.8 мг, тальк - 6.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.7 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.14 мг. Состав пленочной оболочки: белое пленочное покрытие Color Coat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 11.1 мг, титана диоксид - 3.4 мг, дибутилсебакат - 3.13 мг, гипромеллоза 5 сП - 2.19 мг, кремния диоксид колоидный - 1.3 мг, тальк - 0.88 мг) - 22 мг.

Применяют внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Лечение начинают после 2-4- недельного курса парентерального введения. Максимальный курс приема препарата - 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов. Фармакокинетика: Абсорбция и распределение При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 25 мин.

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзема. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко с- развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.