Тиолепта стабилизирует обменные процессы, улучшает трофику нейронов, участвует в метаболизме углеводов и холестерина на клеточном уровне.

Меглюмина тиоктат* 58.4 мг, что соответствует содержанию тиоктовой кислоты 30 мг. Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 200 мг, меглюмин - до pH 8.2-8.5 - 1.1 мг - 2.9 мг, вода д/и - до 1 мл. * образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 30 мг и меглюмина 28.4 мг

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 0,9% растворе хлорида натрия. 1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты. В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы объемом 10 мл). Перед применением содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления. Курс терапии составляет 2-4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию - прием тиоктовой кислоты в форме таблеток в суточной дозе 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - содержащийся в человеческом организме антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарооксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов. Фармакокинетика: Всасывание и распределение При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время (AUC) около 5 мкг/ч/мл. Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизм и выведение Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и коныогирования. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 25 минут. Общий плазменный клиренс 10-15 мл/мин/кг.

— диабетическая полиневропатия; — алкогольная полиневропатия.

- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата; - беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью: Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд. Частота неизвестна: анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы, симптомы которой включают головокружение, головную боль, повышенное потоотделение и нарушение зрения). Нарушения со стороны нервной системы Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: диплопия, нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата. Нарушения со стороны сосудов Очень редко: тромбофлебит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота; Очень редко: боль в животе, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов. Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень редко: чувство жжения в месте введения; Частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость. Прочие Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабость.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, препарат несовместим с раствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами. Растворителем для препарата может служить только 0,9% раствор натрия хлорида. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность. Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например, введении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.