Толперизон+Лидокаин обладает центральным мышечно-расслабляющим действием, стабилизирует мембраны клеток, угнетает проведение нервного импульса по пирамидным волокнам, улучшает периферическое кровообращение, уменьшает боль.

Толперизона гидрохлорид - 100,00 мг. Лидокаина гидрохлорид - 2,50 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата 2,67 мг). Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз в день внутривенно, медленно. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Применение у детей Препарат Толперизон+Лидокаин не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В защищенном от света месте, при температуре от 8°С до 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; - миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

- повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин); - миастения gravis; - беременность и период грудного вскармливания; - дети и подростки до 18 лет. С осторожностью: у женщин; пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»); у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: - очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: - редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; - очень редко: анафилактический шок; - частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - нечасто: анорексия; - очень редко: полидипсия. Нарушения психики: - нечасто: бессонница, нарушения сна; - редко: снижение активности, депрессия; - очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: - нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; - редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: - редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: - редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: - редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; - очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: - нечасто: артериальная гипотензия; - редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; - редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: - нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; - редко: дискомфорт в конечностях; - очень редко: остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: - нечасто: астения, дискомфорт, усталость; - редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; - очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: - редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; - очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов СУР (CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2, CYP3А4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.