Толперизон СЗ — миорелаксант центрального действия, Н-холинолитик. Уменьшает мышечный тонус и применяется для симптоматического лечения мышечных спазмов и других заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса либо дистонией.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 %. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение Практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
Способ применения
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата. Рекомендованная суточная доза составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Дети Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет. Способ применения Внутрь после еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизона, применение препарата при беременности противопоказано. Лактация Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Показания к применению
Лекарственный препарат Толперизон-СЗ показан к применению у взрослых. Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
Гиперчувствительность к толперизону или к любому из вспомогательных веществ Миастения gravis.
Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД. Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.
Отправить сообщение
Аналоги:
По действующему веществу (МНН);
Товары аптечного ассортимента могут не являться взаимозаменяемыми;
Качественный и количественный состав действующих веществ и лекарственные формы могут быть неэквивалентны;
Товары могут являться биологически активными добавками (БАД). БАД не является лекарственным средством;
Товары могут являться товарами одной или разных товарных категорий, предназначенных для предоставления информации потребителю.