Толпирилид обладает центральным мышечно-расслабляющим действием, стабилизирует мембраны клеток, угнетает проведение нервного импульса по пирамидным волокнам, улучшает периферическое кровообращение, уменьшает боль.

Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг (в пересчете на сухое вещество). Лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Препарат вводится только внутримышечно. Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендует­ся. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекоменду­ется. Дети Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных им­пульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опо­средует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов каль­ция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает перифериче­ский кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, и при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

- симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых; - миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ; - миастения gravis; - беременность и период грудного вскармливания; - дети и подростки до 18 лет. С осторожностью: у женщин; пациентов с повышенной чув­ствительностью к другими препаратам или с аллергией в анамнезе; у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: - очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: - редко: реакция повышенной чувствитель­ности, анафилактическая реакция; - очень редко: анафилактический шок; - частота неиз­вестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения метаболизма и питания: - нечасто: анорексия; - очень редко: полидипсия. Психические нарушения: - нечасто: бессонница, нарушения сна; - редко: снижение актив­ности, депрессия; - очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: - нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; - редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, ле­таргия. Нарушения со стороны органа зрения: - редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: - редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: - редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебие­ния; - очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: - нечасто: артериальная гипотензия; - редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Желудочно-кишечные нарушения: - нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; - редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - редко: печеночная недоста­точность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: - нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; - редко: дискомфорт в конечностях; - очень редко: остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - редко: энурез, протеинурия. Общие нарушения и реакции в месте введения: - нечасто: астения, дискомфорт, усталость; - редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; - очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: - редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; - очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается. Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или дру­гих нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные рас­стройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической те­рапии.