Веспирейт – препарат, который относится к группе транквилизаторов. Применяется при синдроме вегетативной дисфункции, сопровождающемся головокружением (функциональное головокружение).

Буспирон - 15,00 мг буспирона (в виде гидрохлорида). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая, в одно и то же время утром, после еды. По одной таблетке 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней.

Хранить в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Механизм действия Буспирон является производным химической группы азапиронов. Действие буспирона связывают с эффектами на уровне системы серотониновых рецепторов (5-HT) головного мозга. Буспирон является агонистом пресинаптических и частичным агонистом постсинаптических 5-HT1A рецепторов. Буспирон также проявляет свойства антагониста D2-рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК. Детальный механизм уменьшения буспироном проявлений функционального головокружения (известен также термин персистирующее постуральное перцептивное головокружение) - несистемного (невестибулярного), хронического, субъективного, тревожно-фобического, постурального расстройства, характеризующегося вестибулярными симптомами (ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации) при отсутствии органического субстрата повреждения или дисфункции вестибулярной системы – полностью не известен. Предполагается, что механизм действия буспирона реализуется в том числе через влияние на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, сопровождающееся стимулирующим воздействием на процессы вестибулярной компенсации. Кроме того, анксиолитическое действие буспирона сопровождается уменьшением тревожных нарушений (постоянного "тревожного" контроля за собственной постуральной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой – следствие клинических проявлений функционального головокружения. Фармакодинамические эффекты Действие буспирона проявляется в уменьшении проявлений функционального головокружения (персистирующее постуральное перцептивное головокружение), эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксирующими и противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон сопоставим с эффектом бензодиазепинов. Буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС. Клиническая эффективность и безопасность В клиническом исследовании препарата у взрослых пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение), при оценке облегчения головокружения по шкале Ликерта и выраженности головокружения по шкале Dizziness Handicap Inventory и цифровой рейтинговой шкале, применение буспирона статистически значимо (р <0.05) приводило к улучшению оцениваемых показателей между исходным уровнем и на момент завершения исследования, по сравнению с плацебо. Данные различия становились более выраженными с увеличением длительности терапии.

Синдром вегетативной дисфункции, сопровождающийся головокружением (функциональное головокружение).

- аллергия на буспирон или любые другие компоненты препарата; - прием препаратов, влияющих на функции печени (ингибиторы и ин­дукторы изофермента CYP3 А4 цитохрома Р450); - заболевание, при котором одна или обе почки не могут в полном объеме выполнять свои функции (почечная недостаточность); - серьезное нарушение функции печени, развивающееся либо неожи­данно, либо как последняя стадия хронического заболевания печени (печеночная недостаточность); - хроническое заболевание головного мозга, проявляющееся в предраспо­ложенности к внезапному возникновению судорожных приступов (эпилепсия); - острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными и обезболива­ющими (анальгетиками) или средствами, влияющими на нервную систему (анти­психотическими средствами). С осторожностью: прием сейчас или менее 14 дней назад препаратов, подавляющих особый фермент моноаминоксидазу, который участвует в метаболизме химических веществ, посредством которых осуществляется передача импульса между нервными клетками (ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)); заболевание, поражающее нервы и мышцы (миастения); заболевание глаз, характеризующееся постоянным или периодическим повышением внутриглазного давления (закрытоугольная глаукома); зависимость от каких-либо лекарственных препаратов (лекарственная за­висимость); нарушение функции почек; нарушение функции печени.

Психические нарушения: - часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; - очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства. - частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: - очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; - часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор; - очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство. - частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений. Со стороны органа зрения: - часто - нечеткость зрения; - очень редко - туннельное зрение. Со стороны органа слуха и лабиринта: - часто - звон в ушах; - частота неизвестна - звон в ушах. Со стороны сердца: - часто - тахикардия, боль в грудной клетке. Со стороны сосудов: - частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: - часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани. Со стороны ЖКТ: - часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота; - частота неизвестна - тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: - часто - холодный пот, кожная сыпь; - редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы: - часто - костно-мышечная боль. Со стороны мочевыделительной системы: - очень редко - задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: - очень редко - галакторея. Общие нарушения: - часто - утомляемость; - частота неизвестна - слабость.

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям. Противопоказанные комбинации Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано. Нерекомендуемые комбинации Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида). Комбинации, требующие мер предосторожности Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии. Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз. Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения. Комбинации, которые необходимо принять во внимание Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект. Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота). Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином. Сок грейпфрута Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута. Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/сут. При передозировке могут развиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяжелыми), потеря сознания, миоз. Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (такие симптомы наблюдались при приеме буспирона в терапевтических дозах; передозировка повышает риск их возникновения). В редких случаях могут развиться судороги. Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.