Вилдаглиптин Канон — это медицинский препарат, действие которого направлено на лечение сахарного диабета 2 типа.

Вилдаглиптин - 50,0 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, маннитол 49,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 95,0 мг.

Внутрь. Таблетки принимать независимо от приема пищи, запивая водой. Режим дозирования Дозу препарата Вилдаглиптин Канон следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Канон 50 мг 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг. Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в сутки утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема - по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать приёма двойной дозы в течение 1 суток. Препарат Вилдаглиптин Канон принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки. Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Канон в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин Канон в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки. При отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин Канон других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин. Применение препарата в особых клинических группах пациентов У детей и подростков: применение препарата у детей у подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции. У пожилых пациентов ≥ 65 лет: у пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (СКФ ≥60 мл/мин/1,73 м2) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1,73 м2 не требуется коррекции дозы вилдаглиптина. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2 и тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию ХБП у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы. Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается. При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): - в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина; - в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений; - в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; - в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина; - в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производным сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производным сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии; - в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.

- гиперчувствительность к вилдаглиптину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; - период беременности и грудного вскармливания (в связи с недостатком соответствующих данных); - сахарный диабет 1 типа; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома. Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией; - лактоацидоз (в том числе и в анамнезе); - нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы [АЛТ] или аспартатаминотрансферазы [ACT] в 3 и более раз выше верхней границы нормы (3хВГН); - хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов); - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности лекарственного препарата в данной возрастной группе); С осторожностью: у пациентов с наличием острого панкреатита в анамнезе; терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе; ХСН III ФК по классификации NYHA.

При применении вилдаглиптина в монотерапии Инфекционные и паразитарные заболевания: - очень редко - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - нечасто - гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы: - часто - головокружение; - нечасто - головная боль. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - нечасто - запор. Нарушения со стороны сосудов: - нечасто - периферические отеки. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: - нечасто - артралгия. При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сут в комбинации с метформином Нарушения со стороны нервной системы: - часто - тремор, головная боль, головокружение; - нечасто - повышенная утомляемость. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - часто - тошнота. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины Инфекционные и паразитарные заболевания: - очень редко - назофарингит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - часто - гипогликемия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - нечасто - запор. Нарушения со стороны нервной системы: - часто - тремор, головокружение, головная боль, астения. При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона Нарушения со стороны сосудов: - часто - периферические отеки. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - часто - увеличение массы тела; - нечасто - гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы: - нечасто - головная боль, астения. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином Нарушения со стороны нервной системы: - часто - головная боль, озноб. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - часто - тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; - нечасто - диарея, метеоризм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: - часто - озноб. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - часто - гипогликемия. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг два раза в день в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином Нарушения со стороны нервной системы: - часто - головокружение, тремор, астения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - часто - гипогликемия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - часто - гипергидроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: - часто - астения. Пострегистрационные исследования Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - частота неизвестна - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - частота неизвестна - гепатит (разрешившийся самостоятельно после прекращения терапии вилдаглиптином), повышение активности «печеночных» ферментов (разрешившееся самостоятельно после прекращения терапии вилдаглиптином). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: - частота неизвестна - миалгия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - частота неизвестна - крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие вилдаглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5. Клинически значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД2 (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено. Тиазиды, глюкокортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, симпатомиметики могут снижать гипогликемическое действие вилдаглиптина, как и других пероральных гипогликемических препаратов. Частота развития ангионевротического отека была выше при одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, при этом была сходной с таковой в контрольной группе. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Вилдаглиптин хорошо переносится при применении в дозе до 200 мг/сут. При применении препарата в дозе 400 мг/сут может наблюдаться боль в мышцах, редко - легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением активности креатинфосфокиназы, С-реактивного белка и миоглобина, активности ACT. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.