По рецепту
Вилдарил таб. 50мг №28
Велфарм М ООО/Велфарм ООО
772.83
831.00
-
+
Добавить в избранное
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
50мг
В упаковке
28 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Срок годности
24 месяца
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Фармакодинамика
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Способ применения
Разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
Показания к применению
— монотерапия в случае, если Вам не помогли диета и физические упражнения и у Вас есть противопоказания к приему метформина или если метформин не оказался эффективным для Вас;
— одновременно с метформином в качестве начального лечения, если Вам не помогли диета и физические упражнения;
— одновременно с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином, если Вам не помогли диета и физические упражнения и лечение только этими перечисленными препаратами;
— одновременно с производными сульфонилмочевины, если Вам не удается достаточно хорошо контролировать концентрацию глюкозы в Вашей крови на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или если у Вас есть противопоказания к приему метформина;
— одновременно с производными сульфонилмочевины и метформином, если раньше Вы получали лечение только производными сульфонилмочевины и метформином при соблюдении диеты и проведении физических упражнений, но так и не смогли достичь достаточно хорошего контроля концентрации глюкозы в Вашей крови;
— одновременно с инсулином и метформином, если раньше Вы получали инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диеты и физических упражнений, но так и не смогли достичь достаточно хорошего контроля концентрации глюкозы в Вашей крови.
Противопоказания
— беременность, кормление грудью;
— сахарный диабет 1 типа;
— метаболический ацидоз, например, по причине диабетического кетоацидоза или лактатацидоза;
— нарушения функции печени с повышенной активностью «печеночных» ферментов в анализе крови (когда АЛТ и/или АСТ в 3 и более раза выше нормы);
— хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
— хроническая сердечная недостаточность;
— терминальная стадия хронической болезни почек и прохождение гемодиализа;
— нарушение функции печени или желтуха, ощущение тяжести и/или дискомфорта в правом подреберье, обесцвечивание кала и сильное потемнение мочи, что также может говорить о развитии проблем с печенью при приеме препарата. Врач назначит Вам обследование печени перед началом приема препарата, а затем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения, а начиная со второго года - периодически. При развитии проблем с печенью нужно прекратить прием препарата и не принимать его даже после нормализации функции печени;
— прием препаратов сульфонилмочевины, которые могут провоцировать гипогликемию;
— острый панкреатит;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.
Побочные действия
— иногда - запоры;
— редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения;
— при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ.
Со стороны ЦНС:
— часто - тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны обмена веществ:
— часто - гипогликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции:
— редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).
Прочие:
— часто - астения, периферические отеки.
Передозировка
Все симптомы передозировки и изменения в лабораторных анализах обратимы после прекращения приема препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Вилдарил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента наблюдалось развитие аллергического (ангионевротического) отека кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения лечения вилдаглиптином.
Особые указания
Условия хранения
Отправить сообщение