АСК-кардио таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 100мг №60
Медисорб АО
180.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
100 мг
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 15.87 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 0.16 мг, крахмал картофельный - 3.57 мг, тальк - 0.2 мг, стеариновая кислота - 0.2 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата [1:1] (колликоат MAE100) - 4.186 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный) - 0.558 мг, тальк - 1.117 мг, титана диоксид - 0.139 мг.
Фармакодинамика
Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема.
Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы.
Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
Способ применения
АСК-кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Нестабильная стенокардия (при подозрении на острый инфаркт миокарда) начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее, после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная и стабильная стенокардия. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.
Показания к применению
— стабильная стенокардия;
— первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
— профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудочно-кишечное кровотечение;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, в том числе в анамнезе;
— геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротеинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);
— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Побочные действия
Нарушения со стороны сердца в редких случаях - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов: в редких случаях - отеки нижних конечностей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической /железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы передозировки:
- При легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):
Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотнощелочного состояния.
- При средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжёлая степень отравления):
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
- гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;
- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
- этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола);
- при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства) и блокаторов "медленных" кальциевый каналов повышается риск развития кровотечений;
- при одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении АСК в высоких дозах ослабляет действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:
- любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);
- препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
- при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение
