По рецепту
Детромбин раствор для подкожного введения 9500Анти-Ха МЕ/мл 0,3мл №10
Сотекс ФармФирма ЗАО
3 272.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
раствор для подкожного введения
Дозировка
9500Анти-Ха МЕ/мл
Объем
0.3 мл
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
шприц
Срок годности
24 месяца
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: кальция гидроксида р-р 0.1% или хлористоводородной кислоты р-р 0.1М, вода д/и.
Фармакодинамика
Надропарин кальция проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (AT III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Ха, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина кальция.
Другие механизмы, обеспечивающие антитромботическое действие надропарина кальция, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).
Надропарин кальция характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха по сравнению с активностью в отношении фактора IIа. Он обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.
По сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) надропарин кальция обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и их способность к агрегации и мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.
Клиническая эффективность и безопасность
В ходе исследования I фазы проведено изучение сравнительной фармакокинетики/фармакодинамики, безопасности и переносимости препаратов Детромбин® и Фраксипарин. В исследовании была подтверждена фармакодинамическая эквивалентность, а также эквивалентность по анти-Ха и анти-IIа-факторной активности. Во время проведения клинического исследования было зарегистрировано 10 нежелательных явлений (НЯ) у 9 добровольцев, все зарегистрированные НЯ являлись отклонениями лабораторных показателей от нормы. Все 10 НЯ были легкой степени тяжести. Связь НЯ с исследуемыми препаратами была оценена как вероятная. 8 НЯ разрешились выздоровлением/прекращением НЯ, по 2 НЯ исход неизвестен. Все возникшие НЯ не потребовали проведения медикаментозного лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция. После п/к введения максимальная анти-Ха активность (Сmах) достигается приблизительно через 3–5 ч (Тmax). Биодоступность практически полная (около 98%).
После в/в введения максимальная анти-Ха-активность достигается менее чем через 10 мин, и T1/2 составляет около 2 ч.
Элиминация. T1/2 после п/к введения составляет около 3,5 ч. Однако анти-Ха-активность сохраняется в течение минимум 18 ч после введения надропарина кальция в дозе 1900 анти-Ха ME.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Как правило, функция почек снижается с возрастом, поэтому элиминация надропарина кальция может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. В клиническом исследовании, посвященном изучению фармакокинетики надропарина кальция при в/в введении, у пациентов с различной степенью почечной недостаточности была установлена корреляция между клиренсом надропарина кальция и клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 36–43 мл/мин) AUC и T1/2 были увеличены на 52 и 39% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. У этих пациентов плазменный клиренс надропарина кальция был снижен до 63% от нормальных значений. В исследовании наблюдался широкий диапазон межиндивидуальной вариабельности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 10–20 мл/мин) AUC и T1/2 были повышены до 95 и 112% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Плазменный клиренс надропарина кальция у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью был снижен до 50% от наблюдаемого у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 3–6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и T1/2 были увеличены на 62 и 65% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Плазменный клиренс надропарина кальция у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, был снижен до 67% от нормальных значений.
Способ применения
Рекомендуемая доза
Дозу препарата и частоту введения может подобрать только врач. Доза препарата определяется индивидуально и зависит от основного и сопутствующих заболеваний, Вашего возраста и веса.
Профилактика тромбоэмболических осложнений
При общехирургических вмешательствах
Рекомендованная доза препарата Детромбин® составляет 0,3 мл (2850 анти-Ха МЕ) подкожно за 2-4 часа до операции. Затем препарат Детромбин® вводят 1 раз в день в течение всего периода риска тромбообразования (но, не менее 7 дней) и до перевода пациента на амбулаторный режим.
При ортопедических вмешательствах
Дозировка препарата Детромбин® зависит от массы тела. Начальная доза назначается за 12 часов до операции, 2-ая доза - через 12 часов после завершения операции. Далее препарат Детромбин® продолжают применять 1 раз в сутки в течение всего периода риска тромбообразования до перевода пациента на амбулаторный режим. Минимальный срок терапии составляет 10 дней.
У пациентов с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной недостаточности и/или респираторной инфекции, и/или сердечной недостаточности), находящихся на постельном режиме в связи с острой терапевтической патологией или госпитализированных в отделения реанимации или интенсивной терапии надропарин кальция нтзначают подкожно 1 раз в сутки. Доза зависит от массы тела пациента.
Препарат Детромбин® применяют в течение всего периода риска тромбообразования.
Лечение тромбоэмболии легочной артерии средней/тяжелой степени тяжести или проксимального тромбоза глубоких вен нижних конечностей
Доза зависит от массы тела пациента. Препарат Детромбин® назначают подкожно 2 раза в день (каждые 12 часов) в течение 10 дней.
Профилактика свертывания крови в системе искусственного кровообращения при внепочечной очистке крови (гемодиализе)
Доза препарата Детромбин® должна быть установлена для каждого пациента индивидуально с учетом технических условий проведения диализа.
За Вами будет наблюдать врач в течение процедуры диализа в связи с возможным возникновением кровотечений или признаков тромбообразования в системе для диализа.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q
Начальная доза применяется как однократная внутривенная инъекция, последующие дозы вводятся подкожно. Дозы зависит от массы тела пациента. Препарат Детромбин® назначают подкожно 2 раза в день (каждые 12 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 6 дней.
Путь и способ применения
Препарат Детромбин® предназначен только для подкожного и внутривенного введения. Запрещено вводить препарат внутримышечно. Препарат Детромбин® самостоятельно может вводиться подкожно,
Предварительно заполненный одноразовый шприц готов к применению.
Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела пациента.
Подкожное введение
Инъекции желательно проводить в положении пациента «лежа». Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую переднебоковую, или заднебоковую поверхность живота.
Иглу необходимо ввести на всю длину, вертикально (не сбоку), в кожную складку, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции.
Не следует массировать место инъекции после введения препарата.
Продолжительность применения
Продолжительность применения определяется врачом индивидуально, не прекращайте применение препарата без консультации с врачом.
Если Вы забыли применить препарат Детромбин®
Если прием препарата пропущен, введите следующую дозу сразу, как только вспомнили, что пропустили введение препарата. Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропуск введения.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинское сестре.
Инструкция по использованию препарата:
Инструкция по самостоятельному выполнению подкожной инъекции препарата Детромбин®
1. Выберите место для проведения инъекции в право или левой части живота.
Оптимальный участок для инъекций - 5-6 см справа или слева от пупка.
2. Тщательно вымойте мыльным раствором руки и участок живота, куда Вы будете вводить препарат. Высушите их.
3. Примите удобное положение «сидя» или «лежа». Место инъекции должно хорошо просматриваться.
4. Недопустимо введение препарата в измененные участки кожного покрова (рубцы, кровоподтеки, раны).
При многократных инъекциях следует чередовать участки кожи (например, один день справа, один день - слева от пупка).
5. Протрите место инъекции спиртовой салфеткой.
6. Вскройте упаковку одноразового шприца с препаратом Детромбин®.Достаньте шприц и снимите с иглы защитный колпачок. После снятия колпачка не допускайте соприкосновения иглы с посторонними предметами. Помните: игла стерильная!
Шприц готов к использованию. Не нажимайте на поршень пшрица для вытеснения пузырьков воздуха до введения иглы в место инъекции.
Не разбирайте конструкцию шприца!
Удерживайте шприц в руке указательным и средним пальцами, большой палец положите на поршень, не нажимая на него. Большим и указательным пальцами другой руки сформируйте складку кожи в месте, которое Вы обработали спиртовой салфеткой. Удерживайте кожную складку все время, пока Вы вводите препарат.
7. Введите иглу шприца на всю её длину в кожнуто складку вертикально под утлом 90о.
8. Нажмите большим пальцем на поршень шприца для введения препарата в подкожную жировую ткань живота. Шавно введите весь препарат, содержащийся в шприце.
9. Отпустите кожную складку.
Если Вы использовали предварительно заполненный шприц с защитной системой иглы, то после введения препарата защитный механизм автоматически закроет иглу. Он активируется только после полного опустошения шприца.
10. После введения препарата место инъекции не растирайте !
При применении препарата строго придерживайтесь рекомендаций, представленных в данной инструкции.
Показания к применению
Профилактика тромбоэмболических осложнений:
— при общехирургических и ортопедических вмешательствах;
— у пациентов с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной недостаточности и/или респираторной инфекции, и/или сердечной недостаточности), находящихся на постельном режиме в связи с острой терапевтической патологией или госпитализированных в отделения реанимации или интенсивной терапии.
Лечение тромбоэмболии легочной артерии средней/тяжелой степени тяжести или проксимального тромбоза глубоких вен нижних конечностей.
Профилактика свертывания крови во время гемодиализа.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, обратитесь к своему лечащему врачу.
Противопоказания
— аллергия на действующее вещество или любые другие компоненты препарата;
— наличие в анамнезе тяжелой гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ) II типа, вызванной применением нефракционированного или низкомолекулярного гепарина, или любой тромбоцитопении, вызванной применением надропарина кальция;
— тромбоцитопения в сочетании с положительным тестом на антитромбоцитарные антитела in vitro в присутствии надропарина кальция;
— признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза, за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином;
— органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
— внутричерепное кровоизлияние;
— воспаление внутренней оболочки сердца (острый инфекционный эндокардит);
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, получающих надропарин кальция с целью лечения тромбоэмболий и венозных тромбозов, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;
— травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;
— местная и регионарная анестезия при плановой хирургии у пациентов, получающих надропарин кальция с целью лечения тромбоэмболии легочной артерии, тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.
Дети и подростки
Не применяйте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Детромбин® у детей и подростков не установлены.
С осторожностью
— если у Вас имеется нарушение работы печени;
— если у Вас имеется нарушение работы почек;
— если у Вас повышенное артериальное давление;
— если у Вас была язва желудка или 12-перстной кишки или другие заболевания с повышенным риском кровотечения;
— если у Вас заболевания сосудов глаз (хориоретинальные сосудистые заболевания);
— послеоперационный период после операций на головном и спинном мозге или на глазах;
— при превышении рекомендованной продолжительности лечения (10 дней);
— несоблюдение рекомендованных условий лечения (в особенности продолжительности и установления дозы на основе массы тела для курсового применения);
— если Вы принимали, принимаете или собираетесь принимать препараты, повышающе риск кровотечения, такие, как ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препараты, применяемые для уменьшения свертываемости крови и препятствующие образованию тромбов (антиагрегантные препараты);
— пожилой возраст;
— если масса Вашего тела менее 40 кг;
— проведение спинальной или эпидуральной анестезии (так как есть риск развития гематомы), спинномозговая пункция (прокол в области поясницы в диагностических целях или для обезболивания), в т.ч. недавно перенесенная;
— при длительном применении высоких доз низкомолекулярных гепаринов нельзя исключать риск развития остеопороза, особенно если у Вас имеется повышенный риск развития остеопороза (прогрессирующие заболевания скелета, при котором утеньшается плотность костей, они становятся более хрупкими, повышается риск переломов).
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия (обратимая).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая отек Квинке и кожные реакции).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз (обычно транзиторного характера).
Аллергические реакции: отек Квинке, кожные реакции.
Местные реакции: очень часто - образование маленькой подкожной гематомы в месте инъекции; в некоторых случаях наблюдается появление плотных узелков (не означающих инкапсулирование гепарина), которые исчезают через несколько дней; очень редко - некроз кожи, обычно в месте введения. Развитию некроза обычно предшествует пурпура или инфильтрированное или болезненное эритематозное пятно, которые могут сопровождаться или не сопровождаться общими симптомами (в таких случаях применение надропарина кальция следует немедленно прекратить).
Прочие: очень редко - приапизм, обратимая гиперкалиемия (связанная со способностью гепаринов подавлять секрецию альдостерона, особенно у пациентов из группы риска).
Передозировка
Лечение: рассматривать назначение протамина сульфата необходимо только в тяжелых случаях передозировки. Протамина сульфат оказывает выраженное нейтрализующее действие по отношению к антикоагулянтным эффектам гепарина, однако некоторая анти-Ха-активность надропарина кальция сохраняется. 0,6 мл протамина сульфата нейтрализует около 950 анти-Ха ME надропарина кальция. Доза протамина сульфата рассчитывается с учетом времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота.
Лекарственное взаимодействие
Развитие гиперкалиемии может зависеть от сочетания нескольких факторов риска. При комбинации перечисленных выше препаратов с надропарином кальция повышается риск развития гиперкалиемии.
Нерекомендуемые комбинации
Применение препарата Детромбин® не рекомендуется пациентам, принимающим другие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения:
- ацетилсалициловая кислота в дозах, применяемых для обезболивания и другие салицилаты;
- НПВП и ГКС для системного применения;
- антиагреганты (абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в дозах, применяемых для предотвращения свертывания по кардиологическим и неврологическим показаниям, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тирофибан).
Совместное применение надропарина кальция с данными препаратами повышает риск развития кровотечений, так как салицилаты и НПВП угнетают активность тромбоцитов и отрицательно воздействуют на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Для обезболивания и снижения температуры следует применять препараты, не содержащие салицилатов (например, парацетамол).
В ходе клинических исследований при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q надропарин кальция применяли в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах, не превышающих 325 мг/сут.
При необходимости совместного применения препарата Детромбин® с НПВП следует обеспечить тщательный клинический мониторинг.
Совместное применение надропарина кальция с декстраном 40 (для парентерального применения) повышает риск развития кровотечений, поскольку декстран 40 угнетает активность тромбоцитов.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Следует с осторожностью назначать препарат Детромбин® пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, т.к. такое сочетание приводит к взаимному усилению эффекта.
При замене препарата Детромбин® пероральным антикоагулянтом следует обеспечить усиленное клиническое наблюдение и продолжать применение препарата Детромбин® до стабилизации МНО до требуемого значения.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Совместное применение надропарина кальция с препаратами, влияющими на гемостаз на различных уровнях, повышает риск кровотечений. Таким образом, у пациентов всех возрастов совместное применение НМГ в терапевтических дозах с антикоагулянтами для перорального применения, антиагрегантами (абциксимаб, НПВП, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тирофибан) и тромболитиками требует тщательного клинического наблюдения и лабораторного мониторинга.
Условия хранения
Храните препарат при температуре не выше 25 °С. Не замораживайте.
Отправить сообщение
