По рецепту
Гранисетрон концентрат для приготовления раствора для инфузий 1мг/мл 3мл №1
Атолл ООО/Озон ООО
1 640.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дозировка
1 мг/мл
Объем
3 мл
В упаковке
1 шт.
Тип упаковки
ампулы
Срок годности
36 месяцев
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, лимонная кислота моногидрат - 2 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М - до pH 5.0-7.0, вода д/и - до 1 мл.
Фармакодинамика
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала.
Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.
Фармакокинетика
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Основные метаболиты 7-ОН-гранисетрон, 7-ОН-гранисетрона сульфат и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например, 7-ОН-гранисетрон и индазолин N-десметил гранисетрона, обладают противорвотным действием, но вероятность значимого проявления их эффекта на организм человека мала. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при внутривенном введении сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 4 раз, превышающих рекомендованные.
Фармакокинетика у особых групп населения
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличаются от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.
Способ применения
Стандартный режим дозирования
Взрослые
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Пациенты с массой тела более 50 кг: 3 мг/3 мл разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; 3 мг/3 мл может также вводится болюсно (в течение 30 секунд).
Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.
Лучевая терапия (профилактика)
Режим дозирования аналогичен таковому см. "Цитостатическая химиотерапия (профилактика)".
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)
У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота.
В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг (3 мл), с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Однократно 1 мг (1 мл) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов на основе гранисетрона в дозе до 3 мг (3 мл) у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.
Пациентам, получающим инфузии препарата Гранисетрон, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики может быть назначен гранисетрон в таблетках.
Специальный режим дозирования
Дети
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл соответствующего инфузионного раствора в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.
Цитостатическая химиотерапия (терапия)
Не более 2-х дополнительных инфузий (в течение 5 минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
Послеоперационная тошнота и рвота (профилактика и терапия)
Недостаточно данных, чтобы рекомендовать применение гранисетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.
Лучевая терапия (профилактика и терапия)
Недостаточно данных, чтобы рекомендовать применение гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у детей.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Инструкции по приготовлению раствора
Для получения раствора препарата Гранисетрон для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается.
Только для однократного введения.
Использовать только прозрачный, не содержащий механических включений раствор. Разведение препарата проводить сразу после вскрытия ампулы.
Приготовленный раствор препарата перед введением должен быть проверен на отсутствие механических включений.
Допускается внутривенное введение препарата без разведения.
Весь оставшийся раствор и отходы после использования следует уничтожить в установленном порядке.
Показания к применению
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Противопоказания
— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 2 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы).
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица.
Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Передозировка
Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.
Сообщения о передозировке у детей отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции "печеночных" ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).
Исследований взаимодействий у детей не проводилось.
В связи с отсутствием исследований совместимости, за исключением вышеизложенного, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение