Колдакт с витамином С таб. п/пл/о №10
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
367.00
421.00
-
+
Добавить в избранное
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
таблетки
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
блистер
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг.
Аскорбиновая кислота 30 мг.
Хлорфенамина (хлорфенирамина) малеат 4 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 15 мг, крахмал прежелатинизированный - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 95.65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 30 мг, повидон К30 - 30 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 9 мг.
Состав Опадрая коричневого OY56524: гипромеллоза - 63.65%, титана диоксид (E171) - 20.14%, краситель железа оксид (красный) (Е172) - 8.86%, макрогол 6000 - 6.3%, краситель железа оксид (желтый) (Е172) - 1.05%.
Фармакодинамика
Парацетамол. Обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, сходным с действием салицилатов. Парацетамол проявляет также слабую противовоспалительную активность. В одинаковых дозах степень обезболивающего и жаропонижающего действия сопоставима с действием аспирина.
Парацетамол снижает температуру тела у пациентов с лихорадкой, но редко снижает нормальную температуру. Жаропонижающее действие осуществляется через гипоталамус. Снижение жара достигается вследствие вазодилатации и усиления периферического кровотока.
Фенилэфрина гидрохлорид. Является сосудосуживающим средством из группы симпатомиметиков. Обладает прямым воздействием на а-адренергические рецепторы. В терапевтических дозах не влияет на β1-адренергические рецепторы сердца. Фенилэфрин не стимулирует β2-адренергические рецепторы бронхов или периферических кровеносных сосудов. Считают, что α-адренергические эффекты приводят к подавлению продукции циклического аденозин-3,5-монофосфата (цАМФ), ингибируя аденилциклазу, в то время как β-адренергические эффекты вызываются при повышении активности аденилциклазы. Фенилэфрин непрямым образом способствует высвобождению норадреналина. Вазоконстрикция является основным эффектом фенилэфрина в терапевтических дозах.
Хлорфенамина малеат. Обладает выраженным антагонистическим влиянием на H1-рецепторы гистамина. Антигистаминные средства уменьшают или устраняют влияние гистамина при помощи обратимого связывания H1-рецепторов гистамина в тканях. Хлорфенамин обладает также антихолинергической активностью. Антигистаминные средства препятствуют выбросу гистамина, простагландинов, лейкотриенов, а также миграции медиаторов воспаления. Действие хлорфеиамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого уменьшение отека при аллергических реакциях.
Аскорбиновая кислота (витамин С). Восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания. Повышает сопротивляемость организма к инфекциям, улучшает переносимость парацетамола. Участвует в различных биохимических реакциях окисления-восстановления. Является эффективным антиоксидантом. Прием аскорбиновой кислоты смягчает течение заболевания и укорачивает его длительность.
Фармакокинетика
Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций.
Парацетамол метаболизируется в печени, прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Фенилэфрина гидрохлорид. Всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 45 минут - 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа.
Хлорфенамина малеат. Относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после приема препарата.
Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50%. Около 70% хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Подвергается широкому распределению в тканях организма, включая центральную нервную систему (ЦНС). Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.
Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками.
Аскорбиновая кислота. Легко абсорбируется после приема внутрь. При обычном режиме дозирования (30-180 мг/сут) абсорбируется около 70-90% витамина; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%).
Аскорбиновая кислота широко распределяется в тканях. Высокие концентрации витамина обнаруживаются в печени, лейкоцитах, тромбоцитах, железистой ткани и хрусталике глаза. Около 25% витамина связывается с белками плазмы. Аскорбиновая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови, как правило, в 2-4 раза выше, чем в материнской крови.
Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Некоторое количество метаболизируется до неактивных дериватов (сульфатов и оксалатов) и выделяется с мочой.
Способ применения
Взрослым - по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки.
Детям старше 12 лет - по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Дозы для особых категорий пациентов
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.
Почечная недостаточность
В случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Показания к применению
Противопоказания
Прием ингибиторов моноаминоксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома.
Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Следует с осторожностью принимать пациентам с алкогольной зависимостью, а также с рецидивным образованием камней в почках.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, боль в эпигастральной области, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гипогликемия (вплоть до развития комы).
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - анемия, гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); крайне редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: в единичных случаях - гипервитаминоз С, нарушение обмена веществ, ощущение жара, парез аккомодации, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола.
При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол.
Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.
Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 часов, а иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть снижен. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы передозировки фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения со стороны циркулирующей крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертония и брадикардия.
Симптомы передозировки хлорфенамина малеата включают сонливость, остановку дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно-сосудистый коллапс, включая аритмию.
У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты.
Симптомы передозировки аскорбиновой кислотой: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение
Для лечения передозировки парацетамола необходима немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Для лечения передозировки парацетамола необходимо немедленно начать лечение. В течение первых 48 часов после передозировки целесообразно применение N-ацетилцистеина внутривенно либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь.
Целесообразно применение активированного угля и контроль дыхания и циркуляции. В случае судорог может применяться диазепам.
Лечение передозировки фенилэфрина включает быстрое промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гипертензивный эффект можно купировать при помощи введения внутривенно блокатора альфа-рецепторов. В случае судорог возможно применение диазепама.
Лечение передозировки хлорфенамина малеатом включает промывание желудка в случае массивной передозировки либо стимуляция рвоты. После этого возможно назначение активированного угля и слабительного для замедления всасывания. В случае судорог следует провести седацию при помощи внутривенного диазепама или фенитоина. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.
Лечение передозировки аскорбиновой кислоты является симптоматическим, возможно потребуется провести форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном применении парацетамола, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не имеет существенного влияния.
Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид.
Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его максимальную концентрацию в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.
Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола.
Парацетамол может привести к снижению биодоступности ламотриджина, при возможном снижении эффекта последнего, что может привести к возможному индуцированию метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с колестирамином, но снижение всасывания незначительно, если колестирамин применяют на час позже.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, доза парацетамола должна быть снижена.
Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).
Парацетамол может повлиять на результаты тестов фосфорновольфрамовой мочевой кислоты.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Непрямые антикоагулянты: многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Фенилэфрина гидрохлорид
Данный препарат противопоказан у пациентов, принимающих или принявших ингибиторы моноаминооксидазы в течение последних двух недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов моноаминооксидазы и индуцировать гипертонический криз.
Сопутствующее применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может повышаться риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Сопутствующее применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа.
Сопутствующее применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамина малеат
Антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин, могут усилить эффект опиоидных анальгетиков, антиконвульсантов, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов моноаминоксидазы), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и других депрессантов центральной нервной системы.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, коликам), задержки мочи и головной боли.
Метаболизм фенитоина может подавляться хлорфенамином при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота повышает всасывание лекарственных средств группы пенициллина, железа, снижает клинический эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов, увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Не должна назначаться в первый месяц лечения дефероксамином в связи с увеличением токсичности железа. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут приводить к увеличению концентрации этинилэстрадиола в плазме крови у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и флуфеназина может приводить к уменьшению концентрации флуфеназина в плазме крови.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение
