Лекарственное средство, оказывающее противопротозойное воздействие и обладающее противомикробной активностью.

Метронидазол 250 мг.

Принимать внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе женщинам и мужчинам — по 250 мг 4 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней или 2 г однократно или по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. При амебиазе: взрослым — по 750 мг 3 раза в день в течение 5–10 дней, детям — по 35–50 мг/кг/сут, в 3 разделенных дозах в течение 10 дней. При лямблиозе: детям 2–5 лет — суточная доза — 250 мг, 6–10 лет — суточная доза — 375 мг, старше 10 лет и взрослые — суточная доза — 500 мг. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5–10 дней, повторно — через 4–6 нед. Инфекции, вызванные анаэробными бактериями: взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 3 раза в день, детям до 12 лет, в т.ч. новорожденным — 7,5 мг/кг 3 раза в день. Курс — не более 7 дней. Метронидазол можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антибактериальными препаратами. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве): взрослым и детям старше 12 лет — вначале 1 г однократно, затем — по 250 мг 3 раза в день, детям 5–12 лет — по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут, новорожденным и детям до 5 лет — 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 2 сут.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит); • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис; • инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища); • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков); • гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori; • профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции); • лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе); • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); • беременность (I триместр); • период лактации; • повышенная чувствительность. С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия. Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность). Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.