Микозорал представляет собой противогрибковый препарат широкого спектра действия, который применяется для лечения дерматомикозов гладкой кожи, паховой эпидермоцитии, эпидермофитии стоп и кистей, а также кандидоза кожи. Помимо этого, препарат эффективен в терапии отрубевидного лишая и себорейного дерматита, вызванного Pityrosporum ovale.

Кетоконазол 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16 мг, крахмал картофельный - 60 мг, повидон - 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 12 мг, тальк - 6.2 мг, магния стеарат - 3.2 мг.

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды. Взрослые По 1 таблетке (200 мг) 1 раз/сут. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз/сут. Вагинальный кандидоз - 2 таблетки (400 мг) 1 раз/сут. Дети старше 3-х лет — с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз/сут; — с массой тела более 30 кг - дозы, указанные для взрослых. Средняя продолжительность лечения. — вагинальный кандидоз - 7 дней; — дерматофития - около 4 недель; — разноцветный лишай-10 дней; — хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) - 2-3 недели; — грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца; — паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз - обычно продолжительность лечения - 6 месяцев.

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Кетоконазол синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах. Уменьшает образование андрогенов.

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: — дерматофития; — разноцветный лишай; — фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum; — хронический кандидбз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода); — хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии. Системные грибковые инфекции: — паракокцидиоидоз; — гистоплазмоз; — кокцидиоидоз; — бластомикоз.

— повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата; — острые или хронические заболевания печени; — период лактации; — детский возраст до 3-х лет; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом. С осторожностью: печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия). Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления. Со стороны органов чувств: фотофобия. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко - анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла. Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола. — индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется; — ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов. Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А. Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом: — терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»; — мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена): — пероральные антикоагулянты; — ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир; — некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб; — метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил; — некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; — силденафил, толтеродин; — некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин; — некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон; — другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид. Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций. Ослабляет эффект амфотерицина В. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина. Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота.