Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов. Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые (включая лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек): Лечение следует начинать с 0,2 мг моксонидина в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта после трех недель лечения доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки, однократно или может быть разделена на два приема (утром и вечером). Если терапевтический эффект после еще трех недель лечения по-прежнему не достигнут, доза может быть увеличена до максимальной – 0,6 мг, разделенной на два приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза моксонидина составляет 0,4 мг и максимальная суточная доза 0,6 мг (разделенная на два приема утром и вечером). Не следует превышать рекомендованные дозы. Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК выше 30 мл/мин, но ниже 60 мл/мин), разовая доза не должна превышать 0,2 мг и суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки. Пациенты с печеночной недостаточностью Отсутствуют исследования у пациентов с нарушениями функции печени. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, не ожидается значительного влияния на фармакокинетику при нарушении функции печени. Поэтому дозировка у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью соответствует рекомендованной для взрослых пациентов. Дети Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; — синдром слабости синусового узла; — синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени; — брадикардия (ниже 50 ударов/мин в покое); — сердечная недостаточность; — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л).
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина, особенно в начале терапии: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения. Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения; нечасто – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее. Нарушения психики: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – повышенная возбудимость, раздражительность. Следует информировать пациента о том, что в случае возникновения перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: известно о нескольких случаях острой передозировки без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Вслучае тяжелойпередозировки необходим тщательный контроль над состоянием пациента,особенно при нарушении сознанияиугнетении дыхания. Кроме того,потенциально возможно также транзиторная гипертензия,тахикардия, а также может возникнутьгипергликемия. Лечение: специфического антидотане существует.В случаегипотензии, рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.Брадикардияможет быть купированаатропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могутуменьшать илиустранятьпарадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино— и дромотропного действия.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Отправить сообщение
Аналоги
По действующему веществу (МНН);
Товары аптечного ассортимента могут не являться взаимозаменяемыми;
Качественный и количественный состав действующих веществ и лекарственные формы могут быть неэквивалентны;
Товары могут являться биологически активными добавками (БАД). БАД не является лекарственным средством;
Товары могут являться товарами одной или разных товарных категорий, предназначенных для предоставления информации потребителю.