По рецепту
Ропивакаин р-р д/ин. 10мг/мл 10мл №5 фл.
Красфарма ПАО
1 113.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
раствор
Дозировка
10 мг/мл
Объем
10 мл
В упаковке
5 шт.
Тип упаковки
флакон
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7.1 мг, натрия гидроксид 1М или хлористоводородная кислота 1М - до рН 4.0-6.0, вода д/и - до 1 мл.
Фармакодинамика
Ропивакаин - местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме.
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.
Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Способ применения
Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет:
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Показания к применению
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
— продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
— блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
— продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
— однократная и продленная блокада периферических нервов.
У новорожденных и детей до 12 летнего возраста (включительно):
— каудальная эпидуральная блокада;
— продленная эпидуральная инфузия.
В концентрации 5 мг/мл Ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
— интратекальная блокада.
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
— блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
В концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл Ропивакаин применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах:
— эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
— блокада крупных нервов и нервных сплетений;
— блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.
Противопоказания
Необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного типа анестезии, независимо от используемого анестетика.
Препарат Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, "большой" блокады, у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.
В концентрации 5 мг/мл Ропивакаин имеет следующие противопоказания:
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение ропивакаина у детей младше 1-го года, а также интратекальное введение препарата.
С осторожностью
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи, в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при использовании Ропивакаина 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл у следующих категорий пациентов:
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи с возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 месяцев в связи с незрелостью органов и функций.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.
Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата.
Острая системная токсичность
Ропивакаин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.
Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления (АД)*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипестезия, беспокойство.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Очень часто (> 1/10); Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение АД*; часто - брадикардия, тахикардия, повышение АД; нечасто - обморок; редко - аритмия, остановка сердца.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто - тошнота; часто - рвота**.
Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головокружение, головная боль; нечасто - беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, дизартрия, онемение языка, нарушения зрения, звон в ушах, гиперакузия, тремор, мышечные подергивания)***, гипестезия.
Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, затрудненное дыхание.
Общие: часто - боль в спине, озноб, повышение температуры тела; нечасто - гипотермия; редко - аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница).
* Снижение АД встречается у детей часто.
** Рвота встречается у детей очень часто.
*** Данные симптомы обычно связаны со случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или быстрой абсорбцией.
Передозировка
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС). Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная система
Проявления системной токсичности со стороны центральной нервной системы развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и искусственная вентиляция легких.
При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Ропивакаин с местными анестетиками, препаратами структурно схожими с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) может усиливать токсические эффекты препаратов.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторированием, так как могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечнососудистой системы.
В щелочных растворах ропивакаин может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при pH выше 6,0.
In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP1A2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77%. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с препаратом Ропивакаин, могут взаимодействовать с ропивакаином гидрохлоридом. Длительного назначения ропивакаина гидрохлорида следует избегать у больных получающих лечение сильными ингибиторами изофермента CYP1A2.
In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP3A4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15%. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо.
In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме.
Условия хранения
Отправить сообщение
