Соната Адамед – лекарственное средство снотворного действия.

Залеплон 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72 мг, лактозы моногидрат - 71.01 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.85 мг, натрия лаурилсульфат - 6.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8.5 мг, магния стеарат - 0.85 мг. Вспомогательные вещества (капсула № 3) - корпус: краситель железа оксид черный - 0.03%, краситель азорубин - 0.0429%, краситель железа оксид красный - 0.16%, титана диоксид - 2.3333%, желатин - до 100%. Вспомогательные вещества (капсула № 3) - крышечка: краситель индигокармин - 0.0471 %, титана диоксид - 1%, желатин - до 100%.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель. Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи). Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек При легкой и средней степеней почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют. Дети Данные о применении препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе препарат противопоказан.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплона характеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связывания рецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом. Существенно сокращает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна. Дозы 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4-недельном приеме. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь быстро и почти полностью (≈71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет примерно 30%. Распределение Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения составляет около 1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала, так как примерно 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ≈ 1 ч. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Выведение Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом через почки (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5- оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида), оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у лиц пожилого возраста, включая пациентов старше 75 лет, практически не отличается от таковой у более молодых пациентов. Пациенты с нарушением функции печени Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. У пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени клиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87% соответственно, что приводило к значимому повышению средних значений Сmах и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Препарат Соната®Адамед показан для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только в тех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Повышенная чувствительность к залеплону или какому-либо из компонентов препарата; Печеночная недостаточность; Тяжелая почечная недостаточность; Синдром ночного апноэ сна; Тяжелая дыхательная недостаточность; Миастения; Беременность; Период грудного вскармливания; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Детский возраст до 18 лет. Пожилой возраст (для данной дозировки). С осторожностью: Хроническая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), депрессия.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста - парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

Прием совместно с алкоголем не рекомендуется. Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что может влиять на способность к управлению транспортом и работе с механизмами. Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС, требует осторожности. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливает седативное действие залеплона. Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместного применения должны быть ограничены. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Циметидин, ингибитор изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, вызывает повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85%, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4) ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплона. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплона в плазме крови и усиление его седативного действия. Одновременный прием залеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильного селективного ингибитора CYP3A4, приводил к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Коррекция дозы залеплона не требуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиления седативного действия. Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут вызывать снижение концентрации залеплона. Совместное применение залеплона и индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал, может привести к снижению эффективности залеплона. Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса. Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено. Применение залеплона в разовой дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 мг и 150 мг в сутки, не влияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Отсутствуют данные о токсической концентрации препарата у человека. Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает угрожающих жизни состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность совместного приема нескольких веществ. Симптомы передозировки Симптомы угнетения ЦНС в виде угнетения сознания, варьирующего от сонливости до комы. В легких случаях возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом. Лечение Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата. В первый час после передозировки, у пациента в сознании, следует вызывать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.