По рецепту
Веспирейт таб. с пролонг. высв. 15мг №30
Валента Фармацевтика АО
Рецепт остается в аптеке
797.00
916.00
-
+
Добавить в избранное
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакодинамика
Буспирон является производным химической группы азапиронов. Действие буспирона связывают с эффектами на уровне системы серотониновых рецепторов (5-HT) головного мозга. Буспирон является агонистом пресинаптических и частичным агонистом постсинаптических 5-HT1A рецепторов. Буспирон также проявляет свойства антагониста D2-рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК.
Детальный механизм уменьшения буспироном проявлений функционального головокружения (известен также термин персистирующее постуральное перцептивное головокружение) - несистемного (невестибулярного), хронического, субъективного, тревожно-фобического, постурального расстройства, характеризующегося вестибулярными симптомами (ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации) при отсутствии органического субстрата повреждения или дисфункции вестибулярной системы – полностью не известен. Предполагается, что механизм действия буспирона реализуется в том числе через влияние на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, сопровождающееся стимулирующим воздействием на процессы вестибулярной компенсации. Кроме того, анксиолитическое действие буспирона сопровождается уменьшением тревожных нарушений (постоянного "тревожного" контроля за собственной постуральной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой – следствие клинических проявлений функционального головокружения.
Фармакодинамические эффекты
Действие буспирона проявляется в уменьшении проявлений функционального головокружения (персистирующее постуральное перцептивное головокружение), эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксирующими и противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон сопоставим с эффектом бензодиазепинов. Буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС.
Клиническая эффективность и безопасность
В клиническом исследовании препарата у взрослых пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение), при оценке облегчения головокружения по шкале Ликерта и выраженности головокружения по шкале Dizziness Handicap Inventory и цифровой рейтинговой шкале, применение буспирона статистически значимо (р < 0.05) приводило к улучшению оцениваемых показателей между исходным уровнем и на момент завершения исследования, по сравнению с плацебо. Данные различия становились более выраженными с увеличением длительности терапии.
Способ применения
По одной таблетке 1 раз в сутки.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней.
Показания к применению
Противопоказания
— прием препаратов, влияющих на функции печени (ингибиторы и индукторы изофермента CYP3 А4 цитохрома Р450);
— заболевание, при котором одна или обе почки не могут в полном объеме выполнять свои функции (почечная недостаточность);
— серьезное нарушение функции печени, развивающееся либо неожиданно, либо как последняя стадия хронического заболевания печени (печеночная недостаточность);
— хроническое заболевание головного мозга, проявляющееся в предрасположенности к внезапному возникновению судорожных приступов (эпилепсия);
— острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными и обезболивающими (анальгетиками) или средствами, влияющими на нервную систему (антипсихотическими средствами).
С осторожностью
Побочные действия
- часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность;
- очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.
- частота неизвестна - депрессия.
Со стороны нервной системы:
- очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость;
- часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор;
- очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.
- частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений.
Со стороны органа зрения:
- часто - нечеткость зрения;
- очень редко - туннельное зрение.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
- часто - звон в ушах;
- частота неизвестна - звон в ушах.
Со стороны сердца:
- часто - тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны сосудов:
- частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
- часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани.
Со стороны ЖКТ:
- часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота;
- частота неизвестна - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
- часто - холодный пот, кожная сыпь;
- редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
- часто - костно-мышечная боль.
Со стороны мочевыделительной системы:
- очень редко - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень редко - галакторея.
Общие нарушения:
- часто - утомляемость;
- частота неизвестна - слабость.
Передозировка
Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).
Комбинации, требующие мер предосторожности
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.
Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз.
Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.
Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.
Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота).
Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.
Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.
Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.
Сок грейпфрута
Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь
Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение