По рецепту
Катилорикс таб. п/пл/о 60мг №170
Изварино Фарма ООО
2 928.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
60 мг
В упаковке
170 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Срок годности
24 месяца
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, магния стеарат, композиция для пленочного покрытия: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350/4000, тальк.
Фармакодинамика
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (A1, А2А, А2В, A3) и не метаболизируется до аденозина.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmax составляет 529 нг/мл, AUC - 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmax и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Сmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.
CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействие с другими субстратами CYP3A варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина.
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора - печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57.8% радиоактивности выделяется с калом, 26.5% - с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.5 ч соответственно.
У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) с острым коронарным синдромом отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами.
Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность тикагрелора на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.
Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже, а его активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Сmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами.
Способ применения
Перед началом приема препарата Катилорикс® (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)) Вы должны прекратить текущую антиагрегантную терапию.
Совместно с приемом препарата Катилорикс® Вы должны ежедневно принимать низкую поддерживающую дозу АСК (75-150 мг), если отсутствуют специфические противопоказания.
Рекомендуемая доза
Инфаркт миокарда в анамнезе
Пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) не требуется нагрузочная доза препарата Катилорикс®.
Рекомендуемая доза - 60 мг два раза в сутки.
Рекомендуется длительная терапия препаратом Катилорикс®, кроме случаев клинической необходимости в долгосрочной отмене препарата.
Опыт применения препарата Катилорикс® 60 мг свыше трех лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.
Вы можете начать терапию препаратом Катилорикс® 60 мг два раза в сутки через один год после инфаркта миокарда, независимо от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в терапии.
Если Вы начали прием препарата Катилорикс® 90 мг два раза в сутки в период острого коронарного синдрома (ОКС), через один год Вы можете продолжить терапию препаратом Катилорикс® 60 мг два раза в сутки без перерывов.
Ишемическая болезнь сердца и сахарный диабет 2 типа у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство
Пациентам в возрасте 50 лет и старше с ИБС и СД2, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесшим ЧКВ, не требуется нагрузочная доза.
Рекомендуемая доза - 60 мг два раза в сутки.
Рекомендуется длительная терапия препаратом Катилорикс®, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.
Путь и (или) способ введения
Препарат Катилорикс® принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Если Вам трудно проглотить таблетку препарата Катилорикс® 60 мг, ее следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Показания к применению
- для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким 2 риском атеротромботических осложнений;
- для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом 2 типа (СД2), без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).
Противопоказания
- если у Вас аллергия на тикагрелор или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
- если у Вас в данный момент активное кровотечение;
- если Вы перенесли инсульт, вызванный кровоизлиянием в головной мозг;
- если у Вас имеется нарушение функции печени тяжелой степени;
- если Вы одновременно принимаете некоторые препараты, например:
- кетоконазол (применяется для лечения грибковых инфекций),
- кларитромицин (применяется для лечения бактериальных инфекций),
- нефазодон (антидепрессант),
- ритонавир и атазанавир (применяются для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа);
- если Вы беременны или кормите грудью.
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Беременность и лактация
Беременность
Женщинам следует применять соответствующие методы контрацепции, чтобы предотвратить наступление беременности в период применения препарата.
Препарат Катилорикс® противопоказан во время беременности.
Грудное вскармливание
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если Вы кормите грудью перед началом применения препарата. Ваш лечащий врач обсудит с Вами решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии препаратом Катилорикс® с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для Вас.
Препарат Катилорикс® противопоказан во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперурикемия; часто - подагра, подагрический артрит.
Психические нарушения: нечасто - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, обморок; нечасто - внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны органа зрения: нечасто - кровоизлияние в глаз.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто кровотечение из уха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - кровотечения из органов дыхательной системы.
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, тошнота, диспепсия, запор; нечасто - ретроперитонеальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожное или кожное кровотечение, кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - кровоизлияние в мышцы.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из половых органов.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из половых органов.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение концентрации креатинина в крови.
Прочие: очень часто - кровотечения, связанные с заболеваниями крови (например, повышенная склонность к образованию кровоподтеков, спонтанная гематома, геморрагический диатез); часто - кровотечение после манипуляций, травматическое кровотечение; нечасто - кровотечения из опухоли (например, кровотечение из опухоли мочевого пузыря, из опухоли желудка, из опухоли толстой кишки); частота неизвестна - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Передозировка
Если Вы приняли препарата Катилорикс® больше, чем следовало, сообщите об этом лечащему врачу или немедленно обратитесь в медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку с препаратом.
Симптомы передозировки
Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. Клинически значимыми нежелательными реакциями, которые могут наблюдаться при передозировке, являются одышка и нарушения сердечного ритма.
Лечение
В настоящее время антидот для устранения эффектов тикагрелора неизвестен, тикагрелор не выводится при помощи аппарата «искусственной почки» (гемодиализе). При передозировке Вам будет проведена симптоматическая терапия в соответствии с локальными стандартами. В связи с подавлением функции тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является ожидаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Катилорикс®. При развитии кровотечения Вам будут проведены соответствующие поддерживающие мероприятия.
Лекарственное взаимодействие
- симвастатин, ловастатин в дозе выше 40 мг/сут (применяются для лечения высокой концентрации холестерина в крови),
- рифампицин (антибиотик),
- фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (применяются для контроля судорог),
- дигоксин (применяется для лечения сердечной недостаточности),
- циклоспорин (применяется в целях подавления иммунной защиты организма),
- хинидин и дилтиазем (применяются для лечения нарушений сердечного ритма),
- бета-адреноблокаторы и верапамил (применяются для лечения высокого артериального давления),
- морфин и другие опиоиды (применяются для лечения сильной боли).
Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, которые увеличивают риск кровотечения:
- «пероральные антикоагулянты», часто называемые «препараты, разжижающие кровь», к которым относится варфарин,
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые часто принимают в качестве болеутоляющих средств, например, ибупрофен и напроксен,
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), которые принимают в качестве антидепрессантов, например, пароксетин, сертралин и циталопрам,
- другие препараты, такие как кетоконазол (применяется для лечения грибковых инфекций), кларитромицин (применяется для лечения бактериальных инфекций), нефазодон (антидепрессант), ритонавир и атазанавир (применяются для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа), цизаприд (применяется для лечения изжоги), алкалоиды спорыньи (применяются для лечения мигрени и головных болей).
Также сообщите Вашему врачу о том, что, поскольку Вы принимаете препарат Катилорикс®, у Вас может быть повышен риск кровотечения при назначении лечащим врачом фибринолитиков, часто называемых «растворителями сгустков или тромболитическими препаратами», например, стрептокиназы или алтеплазы.
Особые указания
Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала приема препарата Катилорикс®:
если у Вас имеется предрасположенность к развитию кровотечений в связи c:
- недавно полученной травмой,
- недавно проведенной операцией,
- нарушением свертываемости крови,
- нарушением функции печени средней степени тяжести,
- активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением;
если у Вас имеется повышенный риск травмы;
предстоит хирургическая операция, в том числе стоматологические процедуры;
если в течение 24 часов до приема препарата Катилорикс® Вы принимали препараты, повышающие риск кровотечений, например, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов (пероральные антикоагулянты) и/или препараты, растворяющие тромбы (фибринолитики);
если Вы ранее перенесли ишемический (в результате закупорки просвета кровеносных сосудов головного мозга) инсульт при длительности терапии более одного года (для пациентов с инфарктом миокарда в истории болезни (анамнезе));
если у Вас диагностировано нарушение функции печени средней степени тяжести;
если у Вас имеется повышенный риск развития уменьшения частоты сердечных сокращений (брадикардии) или обмороков, связанных с брадикардией, а также совместное применение препаратов, способных вызвать брадикардию;
если у Вас диагностирована бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
если Ваш возраст 75 лет и старше;
если у Вас диагностировано умеренное или тяжелое нарушение функции почек;
если Вы одновременно принимаете антагонисты рецепторов ангиотензина II (например, кандесартан, лозартан, валсартан);
если Вы страдаете подагрическим артритом или у Вас повышена концентрация мочевой кислоты в крови (гиперурикемия), поскольку препарат Катилорикс® может повышать концентрацию мочевой кислоты;
если Вы одновременно принимаете препараты:
- дигоксин (применяется при сердечной недостаточности),
- верапамил (применяется для лечения повышенного артериального давления),
- хинидин (применяется для лечения аритмии),
- пароксетин, сертралин, циталопрам (применяются для лечения депрессивных состояний),
- препараты, влияющие на свертывающую систему крови (гемостаз).
Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью. При совместном приеме этих препаратов и препарата Катилорикс® Ваш лечащий врач будет проводить мониторинг частоты сердечных сокращений и, при наличии клинических показаний, ЭКГ и концентрации дигоксина в крови.
Одышка
Препарат Катилорикс® может вызывать одышку. Одышка, обычно слабой или умеренной интенсивности, часто проходит без прекращения терапии. У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ может быть повышен риск развития одышки на фоне приема препарата Катилорикс®. Вам следует принимать препарат Катилорикс® с осторожностью.
Если у Вас развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время приема препарата Катилорикс®, то необходимо обратиться к лечащему врачу, возможно, Вам потребуется провести обследование и, в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.
Расстройство сна, при котором происходит остановка дыхания в ночное время (центральное апноэ сна)
Сообщалось о случаях расстройства сна, при котором происходит остановка дыхания в ночное время, включая периодическое дыхание (дыхание Чейна-Стокса), при применении тикагрелора. При подозрении на центральное апноэ сна следует обратиться к лечащему врачу, который оценит необходимость дальнейшего клинического обследования.
Повышение концентрации креатинина в крови
На фоне терапии препаратом Катилорикс® концентрация креатинина может увеличиться.
При лечении острого коронарного синдрома (ОКС) оценку функции почек Ваш лечащий врач будет проводить через месяц после начала терапии препаратом Катилорикс®, особенно если Ваш возраст 75 лет и старше, если у Вас имеется умеренная или тяжелая почечная недостаточность или Вы получаете терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Повышение концентрации мочевой кислоты
При терапии тикагрелором возможно повышение концентрации мочевой кислоты (гиперурикемия). Пациентам с гиперурикемией или подагрическим артритом следует назначать препарат с осторожностью.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)
В очень редких случаях при терапии тикагрелором сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП). Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающейся неврологическими проявлениями, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП является серьезным состоянием и требует незамедлительного лечения.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении вышеуказанных симптомов.
Анализ тромбоцитарной функции в рамках диагностики гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ)
Если Вы принимаете одновременно препарат Катилорикс® и гепарин, Ваш лечащий врач может рекомендовать Вам сдать образец крови для диагностических исследований в случае подозрения на редкое нарушение функции тромбоцитов, вызванное гепарином.
Важно сообщить лечащему врачу, что Вы принимаете препарат Катилорикс®, так как он может повлиять на результат диагностического исследования.
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Катилорикс® у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30 °С.
Отправить сообщение
