Албендазол Алиум – лекарственный препарат, оказывающий выраженное противогельминтное действие, применяемый для устранения паразитов.

Албендазол 400 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), крахмал кукурузный, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии, массы тела пациента. Максимальная суточная доза – 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) албендазол назначают пациентам с массой тела 60 кг и более по 400 мг в сутки однократно; пациентам с массой тела менее 60 кг – по 15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают в дозе 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг – 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг – из расчета 15 мг/кг массы тела в день в два приема; максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают гдюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами. При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг – 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0х109 и 2-кратном повышении активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновить после того, как лабораторные показатели вернутся к уровню, который был до начала проведения терапии, тем не менее во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяются состоянием пациента и переносимостью препарата.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакологические свойства Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола – его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке: угнетение транспорта глюкозы и фумарат-редуктазы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных форм) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь препарат плохо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит – албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида – 8-12 часов. Выводится с мочой в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1А2 в клетках печени человека; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Нематодозы: - аскаридоз, возбудитель – круглый гельминт Ascaris lumbricoidesl; - трихоцефалез (власоглав), возбудитель – круглый гельминт Trichocephalus trichiurus; - энтеробиоз (острицы), возбудитель – круглый гельминт Enterobius vermicularis; - анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители – Ancylostoma duodenale и Necator americanus; - трихинеллез, возбудитель – Trichinella spiralis; - токсокароз, возбудитель – Toxocara canis; - лямблиоз, возбудитель – Giardia intestinalis; - строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель – круглый гельминт Strongiloides strcoralis, а также смешанные инвазии; Тканевые цестодозы: - нейроцистицеркоз, возбудитель – Cysticercus cellulosus, личиночная стадия ленточного паразита свиного цепня; - гидатидозный эхинококкоз печени, легких брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus), также препарат применяется в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель – Echinococcus multilocularis.

- повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата, другим производным бензимидазола; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - патология сетчатки глаза; - детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); - беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Препарат Албендазол-Алиум с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функции печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени.

Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: аллергические реакции (ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа). Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения). Со стороны нервной системы Частота неизвестна: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы Частота неизвестна: повышение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона. Со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность). Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна: гипертермия, алопеция.

Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в кишечнике. Пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут и его производные во время приема албендазола, так как это может привести к возрастанию концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом.

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.