По рецепту
Джейна таб. п/пл/о 3мг+0,02мг №28
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
В наличии в 3 аптеках
802.00
921.34
-
+
Добавить в избранное
пр-т 100-лет Владивостока, 143
817.00
939.00
-
+
пр-т 100-лет Владивостока, 32В
802.00
921.00
-
+
ул. Пихтовая, 4а
802.00
921.00
-
+
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
3мг+0.02мг
В упаковке
28 шт.
Тип упаковки
блистер
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Дроспиренон 3 мг.
Этинилэстрадиол 0.02 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, крахмал кукурузный - 12.78 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг, гипромеллоза 2910 - 1.6 мг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 0.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 31F84568 - 2.4 мг (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза 2910 - 28%, титана диоксид (E171) - 25.56%, макрогол 4000 - 10%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.35%, краситель железа оксид черный (E172) - 0.09%).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и гравировкой "159" на одной стороне и "IN" на другой стороне; на поперечном разрезе таблетки - ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.02 мг, крахмал кукурузный - 12.78 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг, гипромеллоза 2910 - 1.6 мг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 0.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33F28627 - 2.4 мг (гипромеллоза 2910 - 40%, титана диоксид - 25%, лактозы моногидрат - 21%, макрогол 4000 - 14%).
Фармакодинамика
Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменения в эндометрии.
При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, что снижает риск развития анемии.
Применение КОК с более высокой дозой эстрогена (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск развития рака эндометрия и яичников, неизвестно, относится ли это также и к низкодозированным КОК. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джейна®, обладает слабым антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность препарата Джейна® в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика
Абсорбция
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) дроспиренона в плазме крови, равная около 38 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76% до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме крови, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6±0,7 ч и 27,0±7,5 ч. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином. Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг.
Метаболизм
После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом цитохрома Р450 CYP 3А4.
Выведение из организма
Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при выведении метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч.
Равновесная концентрация
Во время циклового приема максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме достигается между 7 и 14 днем приема препарата и составляет приблизительно 70 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением периода полувыведения в терминальной фазе и интервала дозирования.
Особые популяции пациенток
Влияние почечной недостаточности
Равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Влияние печеночной недостаточности
Дроспиренон хорошо переносится пациентками с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Этинилэстрадиол
Абсорбция
После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных женщин, у остальных таких изменений не отмечалось.
Распределение
Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется периодом полувыведения, составляющим приблизительно 24 ч. Этинилэстрадиол в значительной степени, но неспецифически связывается с альбумином плазмы крови (примерно 98,5%) и вызывает возрастание концентрации ГСПГ в плазме. Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение из организма
Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 24 ч.
Равновесная концентрация
Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла приема препарата, причем концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,5-2,3 раза.
Способ применения
Таблетки следует принимать в порядке, указанном стрелками на упаковке, ежедневно приблизительно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение «отмены», как правило, начинается на 2-3 день после начала приема не содержащих гормоны (белых) таблеток и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки. Прием таблеток из новой упаковки всегда нужно начинать в один и тот же день недели, а кровотечения «отмены» будут наступать примерно в одни и те же дни каждого месяца.
Как начать прием препарата Джейна®
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце
Прием препарата Джейна® следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения), в этом случае дополнительных мер контрацепции не требуется. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, контрацептивного вагинального кольца или контрацептивного трансдермального пластыря)
Предпочтительно начинать прием препарата Джейна® на следующий день после приема последней таблетки, содержащей гормоны, из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток, содержащих гормоны, или после приема последней таблетки, не содержащей гормоны.
Прием препарата Джейна® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивных препаратов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива
Женщина может перейти с «мини-пили» на препарат Джейна® в любой день (без перерыва); с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления; с инъекционного контрацептива - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре беременности
Женщина может начинать прием препарата немедленно после самопроизвольного или медицинского аборта в первом триместре беременности. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во втором триместре
Прием препарата можно начинать на 21 - 28 день после самопроизвольного или медицинского аборта или после родов, при отсутствии грудного вскармливания. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт уже имел место, до начала приема препарата Джейна® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прекращение приема препарата Джейна®
Прекратить прием препарата можно в любое время. Если женщина не планирует беременность или женщине противопоказана беременность, потому что она принимает потенциально опасные для плода препараты, нужно обсудить с врачом другие методы контрацепции.
Если женщина планирует беременность, рекомендуется прекратить прием препарата и подождать естественного менструального кровотечения, и уже потом пытаться забеременеть. Это поможет более точно рассчитать срок беременности и время родов.
Показания к применению
Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести.
Контрацепция и лечение тяжёлой формы предменструального синдрома (ПМС).
Противопоказания
Венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе.
Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда и инсульт; продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III. дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Наличие выраженных или множественных факторов риска ВТЭ или АТЭ или наличие одного из таких серьезных факторов риска, как:
Сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
Неконтролируемая артериальная гипертензия;
Тяжелая дислипопротеинемия.
Объемные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией или обширная травма.
Печеночная недостаточность, острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени).
Наличие опухолей печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Наличие гормональнозависимых злокачественных заболеваний, в том числе половых органов и молочной железы, или подозрение на них.
Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе.
Кровотечение из половых путей неясной этиологии.
Гиперчувствительность к дроспиренону, этинилэстрадиолу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.
Беременность, в том числе предполагаемая.
Период грудного вскармливания.
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени или острая почечная недостаточность.
Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир, паритапревир, дасабувир или комбинацию этих веществ.
В случае выявления или развития впервые какого-либо из этих заболеваний/состояний или факторов риска на фоне применения препарата, прием препарата следует немедленно прекратить.
С осторожностью
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень; неосложненные пороки клапанов сердца; нарушение сердечного ритма
Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия, а также флебит поверхностных вен.
Наследственный ангионевротический отек
Гипертриглицеридемия
Заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама)
Послеродовый период.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Психические нарушения: часто - депрессивное состояние; нечасто - изменение либидо.
Со стороны органа слуха: редко - снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - мигрень; нечасто - повышение АД, понижение АД; редко - тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - акне, экзема, зуд; редко - узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочной железы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто - увеличение молочной железы, вагинит; редко - выделения из молочных желез.
Прочие: нечасто - задержка жидкости, изменение массы тела.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у девочек-подростков при случайном приеме - кровянистые выделения из влагалища до наступления менархе.
Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Возможно взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней совместного применения. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция микросомальных ферментов печени может сохраняться в течение 4 недель.
Краткосрочная терапия
Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Джейна®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени необходимо продолжить после того как закончен прием содержащих гормоны (розовых) таблеток, следует пропустить прием не содержащих гормоны (белых) таблеток и начинать прием таблеток препарата Джейна® из новой упаковки.
Долгосрочная терапия
Женщинам, длительно принимающим препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.
Вещества, увеличивающие клиренс препарата Джейна® (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов):
фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, бозентан, лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз) и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Джейна®
При совместном применении с препаратом Джейна® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.
Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих.
Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза, соответственно.
Влияние препарата Джейна® на другие лекарственные препараты
КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.
На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома Р450, маловероятно.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).
Фармакодинамические взаимодействия
Было показано, что совместное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов и противовирусных препаратов прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или их комбинацию, ассоциируется с повышением концентрации АЛТ (аланинаминотрансферазы) более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы у здоровых и инфицированных вирусом гепатита С женщин.
Другие формы взаимодействия
У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или нестероидных противовоспалительных препаратов не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее сочетанное применение препарата Джейна® с антагонистами атьдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема препарата.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение
