Фармакодинамика
Левоноргестрел ‒ это синтетический гестаген с контрацептивным действием. Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции благодаря выраженным гестагенному и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Клиническая эффективность и безопасность
Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 часов, 85% – в интервале от 24 до 48 часов, 58% – от 48 до 72 часов).
Результаты другого клинического исследования показали, что 2 таблетки левоноргестрела по 0,75 мг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращают наступление беременности в 84% случаев.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В 2-х клинических исследованиях (КИ) было показано снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и 0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было продемонстрировано (частота наступления беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и 0,99% у женщин с нормальным ИМТ).
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Дети
Девочки-подростки до 18 лет
В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).