По рецепту
Винпоцетин концентрат для приготовления раствора для инфузий 5мг/мл 2мл №10
Эллара ООО
188.00
239.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дозировка
5 мг/мл
Объем
5 мл
2 мл
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
ампулы
Срок годности
24 месяца
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг, D-сорбитол - 80,0 мг, винная кислота - до pH 3,0-4,0, бензиловый спирт - 10,0 мг, натрия дисульфит - 1,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакодинамика
мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивС ление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10-20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
Распределение
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25 % в течение 1 часа).
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,01 ± 0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведение у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и/или почек длительно и в обычных дозах.
Способ применения
Запрещается вводить внутримышечно!
Запрещается вводить внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу. Инфузионный раствор с препаратом следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для внутривенного капельного введения. Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому препарат в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 ампулы по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2—3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10—14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
При заболеваниях печени и/или почек коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность, период кормления грудью;
- непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо- 1,6-дифосфатазы;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных, при введении высоких доз, возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Грудное вскармливание
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям, с радиоактивно меченым винпоцетином, его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
- редко: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов;
- очень редко: анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- очень редко: гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания:
- редко: снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия;
- очень редко: анорексия.
Психические расстройства:
- нечасто: эйфория;
- редко: беспокойство;
- очень редко: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
- редко: головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия, головокружение, бессонница, нарушение сна;
- очень редко: тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения:
- редко: гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения;
- очень редко: гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- редко: нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго;
- очень редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
- редко: ишемия/ инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия;
- очень редко: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов:
- редко: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы;
- очень редко: лабильность АД, венозная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- редко: дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота;
- очень редко: повышенное слюноотделение, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- редко: эритема, крапивница, гипергидроз;
- очень редко: дерматит, зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
- нечасто: чувство жара;
- редко: астения, воспаление и тромбоз в месте инъекции, дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные:
- нечасто: снижение АД;
- редко: повышение АД, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, повышение концентрации мочевины сыворотки крови;
- очень редко: повышение лактатдегидрогеназы, изменения на ЭКГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных, следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками.
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином и растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце.
Особые указания
При синдроме удлиненного интервала или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время лечения. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы. Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать токсические и анафилактические реакции. Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия (1 мг в 1 мл) может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Условия хранения
Отправить сообщение
