По рецепту
Паклитаксел-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 6мг/мл 16,7мл №1
Фармахеми Б. В./Тева Фарм. предприятие Лтд.
4 168.00
5 182.00
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дозировка
6 мг/мл
Объем
16.7 мл
50 мл
В упаковке
1 шт.
Тип упаковки
флакон
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинилолеат - 527 мг, лимонная кислота безводная - 2 мг, этанол абсолютный - 396 мг (до 933 мг, что эквивалентно 1 мл).
Фармакодинамика
Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.
Способ применения
Показания к применению
— терапия первой линии в комбинации с цисплатином у пациентов с поздними стадиями рака яичников или остаточной опухолью (более 1 см) после хирургического вмешательства;
— терапия второй линии у пациентов с метастатическим раком яичников в случае, если стандартная терапия препаратами платины неэффективна.
Рак молочной железы
— адъювантная терапия у пациентов с метастазами в лимфатических узлах после терапии антрациклинами и циклофосфамидом (АЦ). Адъювантную терапию паклитакселом следует рассматривать как альтернативу пролонгированной терапии АЦ;
— терапия первой линии метастатического рака молочной железы после рецидива заболевания в течение 6 мес после начала проведения адъювантной терапии с включением препаратов антрациклинового ряда, при отсутствии противопоказаний для их применения;
— терапия первой линии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы в комбинации с препаратами антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения, либо с трастузумабом у пациенток с иммуногистохимически подтвержденным 2+ или 3+ уровнем экспрессии рецепторов 2 типа человеческого эпидермального фактора роста (HER-2) при наличии противопоказаний к антрациклинам;
— терапия второй линии (монотерапия) метастатического рака молочной железы в случае неэффективности стандартной терапии, включающей препараты антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения.
Немелкоклеточный рак легкого
— терапия первой линии распространенного немелкоклеточного рака легкого в комбинации с цисплатином в случае невозможности применения хирургического лечения и/или лучевой терапии.
Саркома Капоши у пациентов со СПИД
— терапия второй линии прогрессирующей саркомы Капоши у пациентов со СПИД после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.
Противопоказания
— исходное АКН менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
— исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) АКН менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши;
— сопутствующие тяжелые неконтролируемые инфекции у пациентов с саркомой Капоши;
— тяжелое нарушение функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Побочные действия
Со системы кроветворения: очень часто — миелосупрессия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, кровотечение; редко — фебрильная нейтропения; очень редко — острый миелобластный лейкоз, миелодиспластический синдром. Угнетение функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение АКН обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.
Со стороны иммунной системы: очень часто — незначительные реакции повышенной чувствительности (в основном кожная сыпь); нечасто — выраженные реакции повышенной чувствительности, требующие медикаментозной терапии (снижение АД), ангионевротический отек, респираторный дистресс-синдром, генерализованная крапивница, озноб, боль в спине, боль в груди, тахикардия, боль в конечностях, повышенное потоотделение и повышение АД); редко — анафилактиче ские реакции, спутанность сознания; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: неизвестная частота — синдром лизиса опухоли.
Со стороны нервной системы: очень часто — нейротоксичность, в основном периферическая полиневропатия; редко — периферическая моторная нейропатия (приводящая к дистальной слабости); очень редко — судорожные припадки типа grand mal , вегетативная невропатия, приводящая к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотензии, энцефалопатия, судороги, головокружение, атаксия, головная боль.
Со стороны органа зрения: очень редко — поражение зрительного нерва и/или нарушение зрения ("мерцающая скотома"), особенно у пациентов, которые получали дозы выше, чем рекомендованные; неизвестная частота — макулярный отек, фотопсия, "плавающее" помутнение стекловидного тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — потеря слуха, шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение АД, "приливы"; часто — брадикардия; нечасто — инфаркт миокарда, AV-блокада, обморок, кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, в т.ч. с бигеминией, тромбоз венозных сосудов, повышение АД, тромбофлебит; редко — сердечная недостаточность; очень редко — фибрилляция желудочков, суправентрикулярная тахикардия, шок; неизвестная частота — флебит.
Со стороны дыхательной системы: редко — дыхательная недостаточность, легочная эмболия, фиброз легкого, интерстициальная пневмония, одышка, плевральный выпот; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота, воспаление слизистой оболочки полости рта; редко — кишечная непроходимость, перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит; очень редко — анорексия, тромбоз мезентериальных артерий брыжейки, псевдомембранозный колит, нейтропенический колит, асцит, эзофагит, запор, некроз печени, печеночная энцефалопатия с летальным исходом.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция; нечасто — обратимые изменения кожи и ногтей; редко — кожный зуд, кожная сыпь, эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (рекомендуется наносить солнцезащитный крем на руки и ноги); неизвестная частота — склеродермия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия, миалгия; неизвестная частота — системная красная волчанка.
Местные реакции: часто — реакции в месте введения (отек, боль, эритема и уплотнение, в отдельных случаях — кровоизлияние, которое может стать причиной воспаления подкожной клетчатки, фиброза кожи и некроза кожи).
Лабораторные данные: часто — выраженное повышение активности ACT, ЩФ; нечасто — повышение концентрации билирубина; редко — повышение концентрации креатинина.
Прочие: редко — лихорадка, обезвоживание, астения, периферические отеки, общее недомогание, повышение температуры тела.
Передозировка
Лечение: проведение симптоматической терапии. Антидот к паклитакселу не известен.
Лекарственное взаимодействие
При лечении рака молочной железы комбинацией паклитаксел/доксорубицин инфузию паклитаксела необходимо проводить через 24 ч после введения доксорубицина. В случае более раннего введения паклитаксела может быть снижено выведение доксорубицина и его активных метаболитов.
Метаболизм паклитаксела катализируется, в частности, изоферментами CYP2C8 и CYP3A4 системы цитохрома Р450. Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола, не препятствует выведению паклитаксела у пациентов, поэтому отсутствует необходимость проводить коррекцию дозы.
Другие данные о потенциальном лекарственном взаимодействии между паклитакселом и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 ограничены. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении паклитаксела одновременно с известными ингибиторами изоферментов CYP2C8 и CYP3A4 (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) или индукторами изоферментов CYP2C8 и CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренз, невирапин).
Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.
Системный клиренс паклитаксела был значительно ниже при применении с нелфинавиром и ритонавиром и не изменялся при применении с индинавиром. О взаимодействии паклитаксела с другими ингибиторами протеазы информации недостаточно. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении паклитаксела у пациентов, принимающих ингибиторы протеазы.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГФ из пластифицированных ПВХ-контейнеров, причем степень вымывания ДЭГФ увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.
Условия хранения
Отправить сообщение