Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинический эффект проявляется через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).
Способ применения
Назначают в/м и в/в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить. Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен® можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела. Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.
Показания к применению
— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); — вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/); — в качестве седативного средства в пред— и послеоперационном периоде; — для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде; — послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками); — кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте); — в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).
Противопоказания
— коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС; — одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема; — закрытоугольная глаукома; — алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками; — синдром апноэ во сне; — эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза; — беременность; — период лактации; — детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); — повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе. Со стороны ЦНС: преходящая головная боль. У больных с почечной недостаточностью препарат может вызывать нейротоксические осложнения. При передозировке возможны тремор и мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: тремор, мышечная слабость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или др. энтеросорбентов, назначение солевых слабительных. При необходимости - оксигено- и трансфузионная терапия. При неврологических симптомах вводят тиамин.