По рецепту
Трипторелин лонг лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением 3,75мг №1
Фармстандарт Уфимский витаминный завод ОАО
0.00
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением
Дозировка
3.75 мг
В упаковке
1 шт.
Тип упаковки
флакон
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот (1:1) - 200 мг, D-маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.
Фармакодинамика
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции тестикул и яичников. Исследования на животных позволили предположить о наличии также другого механизма действия: прямого влияния на половые железы путем снижения чувствительности периферических рецепторов к ГнРГ.
Рак предстательной железы
В начальном периоде применение трипторелина может привести к временному повышению концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), а также к повышению концентрации тестостерона в плазме крови (внезапное обострение болезни - «вспышка»). При длительном применении трипторелина, приблизительно на 2-3 неделе после начала терапии, снижается концентрация ЛГ и ФСГ, что приводит к снижению тестостерона в плазме крови до показателей, соответствующих состоянию после хирургической кастрации.
Применение трипторелина может уменьшить выраженность функциональных и объективных симптомов рака предстательной железы.
Эндометриоз
Непрерывное применение трипторелина подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.
Женское бесплодие
Непрерывное применение трипторелина ингибирует секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), что обеспечивает подавление пика концентрации эндогенного ЛГ, позволяя повысить качество фолликулогенеза и снизить атрезию фолликулов.
Фибромиома матки
Проводимые исследования показали регулярное и резко выраженное снижение объема определенных фибромиом матки. Данное снижение является максимальным в ходе третьего месяца лечения.
Применение трипторелина вызывает аменорею у большинства пациенток после первого месяца лечения. Это позволяет скорректировать возможное развитие анемии, возникающей в результате меноррагии и/или метроррагии.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения наступает стадия быстрого высвобождения трипторелина с последующей фазой постоянного высвобождения (28 дней). Максимальная концентрация трипторелина достигается примерно через 1-3 часа после инъекции и составляет примерно 30 нг/л. Далее концентрация трипторелина быстро снижается и стабилизируется в плазме крови на уровне 0,1 нг/л, сохраняющимся в течение 4 недель. За это время высвобождается около 80 % трипторелина. После внутримышечной инъекции трипторелина в дозе 3,75 мг у пациенток с эндометриозом или миомой матки максимальная концентрация достигается в пределах от 2 до 6 ч после инъекции и составляет 11 нг/мл. Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки. Биодоступность при внутримышечном введении составляет около 50 % в течение 4 недель.
Распределение
Трипторелин не связывается с белками плазмы крови. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Объем распределения в состоянии равновесия составляет около 30 л.
Метаболизм
Метаболизм трипторелина неизвестен. Метаболитов не выявлено.
Выведение
Выводится через кишечник с желчью и почками в 3 раза медленнее природного ГнРГ, процесс состоит из двух фаз - быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выводится почками. Конечный период полувыведения составляет 2,8 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Было установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени возможна кумуляция незначительного количества трипторелина в организме и увеличение периода его полувыведения.
Способ применения
Препарат Трипторелин-лонг должен применяться только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения состояний и заболеваний, при которых показана терапия препаратом Трипторелин-лонг, а также при наличии соответствующего оборудования для контроля эффективности терапии.
Во избежание образования осадка восстановленную суспензию следует вводить сразу же после разведения.
Фибромиома матки и эндометриоз
Препарат Трипторелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м 1 раз в 28 дней.
Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) и изменения размера миомы матки, определяемого с помощью УЗИ, на фоне терапии. Длительность применения препарата при эндометриозе - 4-6 месяцев из-за возможного влияния на плотность костной ткани.
Длительность терапии для предоперационного лечения фибромиомы матки - не более 3-х месяцев.
Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другими агонистами ГнРГ.
ВРТ
Препарат Трипторелин-лонг вводят однократно в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м на 2-й день менструального цикла.
Рак предстательной железы
Препарат Трипторелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м 1 раз в 28 дней, длительно.
У пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).
Применение у отдельных групп пациентов
Коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек не требуется.
Инструкция по использованию препарата:
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводится только внутримышечно.
Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя
Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с препаратом Трипторелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь препарат находился на дне флакона.
Вскройте шприц, присоедините к нему прилагаемую иглу размером 0,8 мм х 40 мм для забора растворителя.
Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на уровень 2 мл.
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего препарат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона тампоном, смоченным в спирте. Вставьте иглу во флакон с препаратом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона.
Извлеките шприц с иглой из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания препарата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого остатка у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков препарата, оставьте флакон до полного пропитывания (примерно на 3-5 минут).
После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого препарата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение
30-60 секунд до образования однородной суспензии.
Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
Замените иглу на шприце иглой размером 1,2 мм х 50 мм (для набора суспензии). Вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу после набора суспензии в шприц снимите иглу. Замените на иглу размером мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
Суспензию препарата вводите сразу же после приготовления.
При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
При повторных инъекциях левую и правую ягодичные мышцы следует чередовать.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большого количества суспензии, необходимо сообщить лечащему врачу.
Показания к применению
1. Предоперационное лечение фибромиомы матки:
— у пациенток с анемией (гемоглобин < 80 г/л);
— для уменьшения размеров фибромиомы с целью облегчения оперативного вмешательства (снижения объема кровопотери и длительности операции) или изменения хирургической тактики (лапароскопического или трансвагинального доступа).
2. Симптомный эндометриоз, подтвержденный лапароскопией при отсутствии показаний к оперативному лечению и наличии показаний к подавлению функции яичников.
3. Лечение женского бесплодия: индукция овуляции в сочетании с гонадотропинами (ФСГ, человеческим менопаузальным гонадотропином [чМГ], человеческим хорионическим гонадотропином [чХГ]), в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
У мужчин
1. Рак предстательной железы:
— лечение местнораспространенного рака предстательной железы в качестве монотерапии, в составе комбинированной терапии или адъювантного средства на фоне лучевой терапии;
— лечение метастатического рака предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к трипторелину, другим аналогам ГнРГ и/или любым вспомогательным веществам в составе препарата, или растворителя.
Возраст до 18 лет.
У женщин
Беременность и период грудного вскармливания.
При терапии эндометриоза — кровотечение из влагалища неучтенной этиологии.
У мужчин
У пациентов с гормононезависимым раком предстательной железы.
Состояние после предшествующей хирургической двухсторонней орхиэктомии.
У пациентов со сдавлением спинного мозга, вызванного метастазами рака предстательной железы.
С осторожностью
У пациентов с установленным диагнозом остеопороза или высоким риском его развития.
У пациентов с диагностированной депрессией.
У пациентов, принимающих антикоагулянты, так как возможно развитие гематомы в месте инъекции.
При проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA или класса III.
При проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений и сердечно-сосудистых заболеваний.
При выполнении программы ВРТ у пациенток с поликистозными яичниками, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, нарушения сна, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения, боли в спине, раздражительность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в плазме, приливы с профузным потоотделением, уменьшение плотности костной ткани.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Передозировка
В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя исключить взаимодействие трипторелина с лекарственными препаратами, усиливающими высвобождение гистамина.
Не рекомендуется совместное применение трипторелина с лекарственными препаратами, повышающими концентрацию пролактина в плазме крови, так как такие препараты уменьшают количество рецепторов ГнРГ в гипофизе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль концентрации половых гормонов при применении трипторелина у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на секрецию гонадотропинов.
Длительная андрогенная депривация может удлинить интервал ()Т. Необходимо проводить оценку соотношения риск/польза перед назначением трипторелина пациентам с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью; или пациентам, принимающим лекарственные средства, способные удлинить интервал ()Т, или лекарственные средства, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, такие как антиаритмические лекарственные средства классов IА (например, хинидин, прокаинамид) или III (например, амиодарон, соталол).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение