По рецепту
ул. Русская, 64
1 009.00
1 163.00
-
+
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
1 мг
В упаковке
60 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
Фармакодинамика
Ранквилон® – анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1 типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.
Фармакодинамические эффекты
Действие препарата Ранквилон® проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и, обусловленных тревожным напряжением, нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон® не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".
Клиническая эффективность и безопасность
В двух двойных слепых, рандомизированных, плацебо-контролируемых, многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон® участвовало 168 (исследование РАН-02- 01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании III фазы РАН-4 03-03-2022 применение препарата в дозе 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо. В группе препарата Ранквилон® доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения – первичная конечная точка) через 4 недели составила 70.0%, а в группе плацебо - 24.8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в т.ч. связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с "пассивным" типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с "активной" реакцией на стресс.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон® купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает влияния на параметры ЭКГ и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований действующее вещество препарата Ранквилон® соответствует 5 классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) – практически нетоксичные вещества. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон® не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местнораздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия, и не влияет на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение Cmax и время ее достижения (Tmax). Средняя Cmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляют 7.3±3.7 нг/мл и 8.5±4.8 нг/мл соответственно. Tmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляют 1 ч и 1.5 ч соответственно. Отмечено увеличение AUC0-t в 1.3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC0-t натощак и после приема пищи составляет 17.5±8.6 нг×ч/мл и 22.0±13.0 нг×ч/мл соответственно.
Распределение
Активное вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и возможно накапливается в тканях. Величина кажущегося Vd активного вещества после приема внутрь в дозах от 1 мг до 15 мг в среднем составляет 2.5 л/кг. По данным доклинических исследований активное вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Метаболизм
В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Выведение
T1/2 препарата из плазмы крови после приема 3 мг составляет (M±SD) 1.8±0.902 ч и 1.3±0.6 ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность
По данным клинических исследований в диапазоне доз 1–15 мг фармакокинетика линейна.
Способ применения
Взрослым: по 2 таблетки 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 мг.
Рекомендованный курс применения 28 дней.
Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон® противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Показания к применению
- тревожные состояния при неврастении и расстройстве приспособительных реакций.
Противопоказания
Беременность и лактация
Данные о применении препарата Ранквилон® у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.
Грудное вскармливание
Неизвестно, проникает ли препарат Ранквилон® в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные о влиянии препарата на фертильность у человека отсутствуют.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, головокружение, сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - обратимое ухудшение остроты зрения.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, диарея.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - протеинурия.
Общие нарушения: частота неизвестна - астения.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Натрий. Препарат Ранквилон® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Ранквилон® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон®.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. раздел "Побочное действие"). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Условия хранения
Отправить сообщение