По рецепту
Семальтара таблетки 14мг №30
Биохимик АО
18 890.00
с учетом бонусов
19 631.00
24 701.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки
В упаковке
30 шт.
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: натрия салкапрозат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К90, магния стеарат.
Фармакодинамика
ГПП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему.
Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано рГПП-1, расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона при высокой концентрации глюкозы крови
Механизм снижения концентрации глюкозы крови также связан с небольшой задержкой опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не препятствует секреции глюкагона. Механизм действия семаглутида не зависит от способа применения.
Семаглутид снижает массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии, в т.ч. в целом снижая аппетит. Кроме того, семаглутид снижает предпочтение к приему пищи с высоким содержанием жиров.
Рецепторы ГПП-1 представлены в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек.
В клинических исследованиях (КИ) семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое АД и уменьшал воспаление. В исследованиях на животных семаглутид замедлял развитие атеросклероза, предупреждая прогрессирование развития аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.
Фармакокинетика
Семаглутид для перорального применения обладает низкой абсолютной биодоступностью и вариабельным всасыванием. Ежедневное применение препарата в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в комбинации с длительным Т1/2 уменьшает суточные колебания экспозиции.
Фармакокинетические свойства семаглутида были всесторонне изучены на здоровых добровольцах и пациентах с СД2. Максимальная концентрация семаглутида в плазме крови после приема внутрь достигалась через 1 ч после применения препарата. Равновесная концентрация препарата была достигнута спустя 4–5 недель применения препарата 1 раз/сут. У пациентов с СД2 средние равновесные концентрации составляли приблизительно 6.7 нмоль/л и 14.6 нмоль/л при применении семаглутида 7 мг и 14 мг соответственно; при этом 90% пациентов, получавших терапию семаглутидом в дозе 7 мг, имели среднюю концентрацию между 1.7 и 22.7 нмоль/л, а 90% пациентов, получавших терапию семаглутидом в дозе 14 мг, имели среднюю концентрацию между 3.7 и 41.3 нмоль/л. Системная экспозиция семаглутида увеличивалась пропорционально введенной дозе.
Основываясь на данных, полученных в условиях in vitro, натрия салкапрозат облегчает всасывание семаглутида. Всасывание семаглутида преимущественно происходит в желудке.
Расчетная биодоступность семаглутида после приема внутрь составляет приблизительно 1%.
Межиндивидуальная вариабельность абсорбции была высокой (коэффициент вариации составлял примерно 100%). Оценка внутрииндивидуальной вариабельности биодоступности не была достоверной.
Абсорбция семаглутида снижается, если препарат принимается вместе с пищей или с большим количеством воды. Более длительный интервал между приемом препарата и приемом пищи приводит к увеличению всасывания.
Распределение
У пациентов с СД2 расчетный абсолютный объем распределения составляет приблизительно 8 л. Семаглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 99%).
Биотрансформация
Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной структуры с последующим бета-окислением жирной кислоты боковой цепи. В метаболизме семаглутида, по-видимому, участвует фермент нейтральная эндопептидаза (НЭП).
Элиминация
Основными путями выведения производных семаглутида является выведение с мочой и калом.
Приблизительно 3% от принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного семаглутида.
С Т1/2 примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после того, как пациент примет последнюю дозу.
У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составляет примерно 0.04 л/ч.
Переход между пероральным применением и п/к введением
Влияние перехода между пероральным применением и п/к введением семаглутида трудно прогнозировать из-за высокой фармакокинетической вариабельности перорального семаглутида. Экспозиция после перорального применения семаглутида 14 мг 1 раз/сут сравнима с таковой при применении семаглутида в дозе 0.5 мг для п/к введения 1 раз в неделю. Пероральная доза, эквивалентная 1.0 мг семаглутида для п/к введения, не была установлена.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивали у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид 1 раз/сут. Это также было показано для пациентов с СД2 и нарушением функции почек на основании данных исследований фазы IIIа.
Печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивали у пациентов с легкой, средней или тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид 1 раз/сут.
Заболевания верхних отделов ЖКТ
Заболевания верхних отделов ЖКТ (хронический гастрит и/или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) не оказывали клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства оценивали у пациентов с СД2 с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или без них, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид 1 раз/сут. Это также было показано для пациентов с СД2 и заболеванием верхних отделов ЖКТ на основании данных исследований фазы IIIа.
Лица пожилого возраста
На основании данных, полученных в ходе клинических исследований, включавших пациентов в возрасте до 92 лет, возраст не оказывал влияния на фармакокинетику.
Пол
Пол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику семаглутида.
Расовая и этническая принадлежность
Расовая группа (европеоидная, негроидная или афроамериканская, монголоидная) и этническая принадлежность (испанцы или латиноамериканцы, не испанцы и не латиноамериканцы) не влияли на фармакокинетику семаглутида.
Масса тела
Масса тела влияла на экспозицию семаглутида. Более высокая масса тела приводит к более низкой экспозиции. Семаглутид обеспечивал надлежащую системную экспозицию в диапазоне массы тела от 40 до 188 кг по данным клинических исследований.
Дети
Исследований семаглутида у детей и подростков от 0 до 18 лет не проводили.
Способ применения
Начальная доза препарата Семальтара составляет 3 мг 1 раз в сутки в течение 1 месяца. Через 1 месяц применения Ваш лечащий врач увеличит дозу до 7 мг один раз в сутки. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после как минимум 1 месяца применения в дозе 7 мг 1 раз в сутки Ваш лечащий врач может рекомендовать увеличить дозу до поддерживающей дозы 14 мг 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза препарата Семальтара для приема 1 раз в сутки составляет 14 мг. Прием двух таблеток по 7 мг для достижения эффекта дозировки 14 мг не изучался и поэтому не рекомендуется.
Применение препарата Семальтара в комбинации
При применении препарата Семальтара в комбинации с метформином и/или ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (ингибитором SGLT2) или тиазолидиндионом терапию метформином и/или ингибитором SGLT2 или тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
При применении семаглутида в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином следует предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины или инсулина с целью снижения риска возникновения гипогликемии.
Коррекция дозы
Для коррекции дозы препарата Семальтара не требуется самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы в крови необходим для коррекции дозы сульфонилмочевины и инсулина, особенно в начале лечения семаглутидом и при снижении дозы инсулина. Рекомендуется использовать поэтапный подход к снижению дозы инсулина.
Пропуск дозы
В случае пропуска дозы препарата Семальтара пропущенную дозу дополнительно принимать не нужно, следует продолжить прием препарата Семальтара в обычном режиме на следующий день.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт применения семаглутида у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой стадией почечной недостаточности ограничен. Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью. Опыт применения семаглутида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничен; применение препарата Семальтара у таких пациентов противопоказано.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Семальтара у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Показания к применению
- в качестве монотерапии, когда применение метформина невозможно по причине непереносимости или наличия противопоказаний;
- в комбинированном применении с другими гипогликемическими лекарственными препаратам.
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа (СД1);
- диабетический кетоацидоз;
- медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. семейном;
- множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа.
Противопоказано применение препарата Семальтара® у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности и/или из-за ограниченного опыта:
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК <15 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA).
С осторожностью
Беременность и лактация
Лечение семаглутидом следует прекратить, как минимум, за 2 месяца до планируемой беременности по причине длительного Т1/2.
Побочные действия
- диарея;
- тошнота;
- снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины: хлорпропамид, глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид, глимепирид).
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- снижение остроты зрения и присутствие «пелены» перед глазами;
- дискомфорт и боль в глазах;
- возможно развитие полной слепоты (осложнения диабетической ретинопатии);
- снижение аппетита;
- головокружение;
- рвота;
- боль в животе;
- вздутие живота;
- запор;
- нарушение пищеварения (диспепсия);
- воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
- изжога, отрыжка, кислый или горький привкус во рту, ощущение кома в горле (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
- избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм);
- гипогликемия при совместном применении с другими пероральными препаратами, снижающими уровень сахара в крови (пероральными гипогликемическими препаратами);
- утомляемость;
- повышение активности фермента липазы и амилазы в лабораторном анализе крови.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- аллергическая реакция (включая сыпь и крапивницу);
- нарушение вкусового восприятия (дисгевзия);
- увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
- отрыжка;
- задержка опорожнения желудка;
- образование одного или нескольких камней в желчном пузыре (холелитиаз);
- снижение массы тела.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- тяжелая аллергическая реакция, которая возникает внезапно и быстро развивается, в зависимости от степени тяжести могут проявляться следующие симптомы: зуд, покраснение кожи и слизистых оболочек, отеки различной локализации, одышка, головокружение, учащенное сердцебиение, усиление потоотделения, обморок (анафилактические реакции);
- выраженная боль в верхней части живота, в положении лежа на спине боль усиливается;
- тошнота, рвота, повышение температуры тела.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- воспалительное поражение желчных протоков (холангит);
- желтоватый оттенок кожи и внешней оболочки глаз, светлый кал, темная моча, зуд кожи, утомляемость (холестатическая желтуха);
- риск возникновения кишечной непроходимости.
Передозировка
Лечение: учитывая длительный Т1/2 семаглутида (примерно 1 неделя), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки. Специфического антидота при передозировке семаглутидом не существует.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на семаглутид
Омепразол
При приеме с омепразолом не наблюдалось клинически значимого изменения значения AUC или Сmах семаглутида. В исследовании фармакокинетики семаглутида, применяемого вместе с пятью другими таблетками, AUC семаглутида снизилась на 34%, а Сmах – на 32%. Это говорит о том, что наличие нескольких таблеток в желудке влияет на всасывание семаглутида при одновременном применении. После приема препарата Семальтара пациентам следует подождать 30 мин, прежде чем принимать другие пероральные лекарственные препараты.
Влияние семаглутида на другие лекарственные препараты
Левотироксин натрия
Значение AUC тироксина (с поправкой на эндогенные уровни) повышалась на 33% после применения однократной дозы левотироксина натрия. Значение Сmax не изменялось. Необходимо рассмотреть возможность проведения мониторинга показателей функции щитовидной железы при применении совместной терапии препаратом Семальтара с левотироксином натрия.
Варфарин
Семаглутид не изменял AUC или Cmax R- и S-изомеров варфарина после однократной дозы варфарина, и фармакодинамическое действие варфарина, согласно измерению с использованием МНО, не подвергалось клинически значимому воздействию. Однако после начала терапии семаглутидом у пациентов, принимающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется проводить частый мониторинг МНО.
Розувастатин
AUC розувастатина увеличивалась на 41% [90% ДИ: 24; 60] при одновременном применении семаглутида. В связи с широким терапевтическим окном розувастатина величина изменений экспозиции признана клинически незначимой.
Дигоксин, пероральные контрацептивы, метформин, фуросемид
При одновременном применении с семаглутидом не наблюдалось клинически значимых изменений AUC или Сmах дигоксина, пероральных гормональных контрацептивных средств (содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел), метформина или фуросемида. Взаимодействие с лекарственными препаратами с очень низкой биодоступностью (F:1%) не оценивалось.
Особые указания
Семаглутид противопоказан пациентам с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза.
Диабетический кетоацидоз был зарегистрирован у инсулинозависимых пациентов, у которых отмечалось быстрое прекращение лечения или снижение дозы инсулина при начале лечения агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1).
Опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA) отсутствует, поэтому семаглутид противопоказан у этих пациентов.
Терапевтический опыт применения семаглутида у пациентов, перенесших бариатрическую операцию, отсутствует.
Опыт применения у пациентов старше 75 лет ограничен.
Реакции со стороны ЖКТ и дегидратация
Применение агонистов рГПП-1 может быть ассоциировано с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, которые могут вызвать обезвоживание, что в редких случаях может привести к ухудшению функции почек. Пациентов, получающих терапию препаратом Семальтара, необходимо проинформировать о потенциальном риске обезвоживания вследствие НР со стороны ЖКТ и о необходимости принятия мер предосторожности во избежание потери жидкости.
Острый панкреатит
При применении агонистов рГПП-1 наблюдались случаи развития острого панкреатита.
Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита.
При подозрении на панкреатит терапию семаглутидом необходимо прекратить. При подтверждении острого панкреатита терапию семаглутидом возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Холецистит
Лечение семаглутидом может увеличить риск развития холецистита и, как следствие, привести к развитию холангита и холестатической желтухи. Во время лечения семаглутидом следует контролировать симптомы, связанные с развитием холецистита.
Гипогликемия
Пациенты на терапии семаглутидом в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. В начале лечения семаглутидом риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.
Диабетическая ретинопатия
Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов, получающих терапию инсулином и семаглутидом для п/к применения. Данный риск нельзя исключить при лечении пероральным семаглутидом.
Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать другие причины. Длительный контроль гликемии снижает риск развития диабетической ретинопатии.
Аспирационная пневмония
У пациентов, получающих агонисты ГПП-1, в т.ч. семаглутид, был выявлен риск развития аспирации или аспирационной пневмонии при проведении оперативных вмешательств под общей анестезией или глубокой седацией из-за задержки опорожнения желудка и присутствия остаточного желудочного содержимого.
Ответ на терапию
Для достижения оптимального эффекта препарата Семальтара рекомендуется соблюдение режима дозирования. Если ответ на лечение семаглутидом менее выражен, чем ожидалось, лечащий врач должен быть проинформирован о том, что всасывание семаглутида очень вариабельно и может быть минимальным (у 2-4% пациентов вовсе не будет наблюдаться экспозиции), а также что абсолютная биодоступность семаглутида низка.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит 22.89 мг натрия на 1 таблетку, что эквивалентно 1% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Семальтара® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Однако головокружение может наблюдаться преимущественно во время повышения дозы. При возникновении головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
При применении семаглутида в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.
Отправить сообщение