Фармакодинамика
Габапентин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но он не взаимодействует с рецепторами ГАМК и не влияет на захват или деградацию ГАМК. При введении в организм, габапентин взаимодействуя с а2 8-субьединицами потенциалзависимых Са2+-каналов, тормозит вход ионов Са2+ в нейроны, снижая высвобождение возбуждающих нейромедиаторов, участвующих в эпилептогенезе и возникновении боли.
Обезболивающее действие габапентина также проявляется на уровне спинного мозга и на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.
У собак, в отличие от кошек, габапентин метаболизируется в N-метил- габапентин.
Он быстро всасывается, имея более 80% системной пероральной доступности, при этом абсорбция не зависит от кормления.
Максимальные уровни в крови достигаются через один-три часа.
Габапентин выводится почти полностью почками и не зависит от печеночной биотрансформации.
Сукцинат тразодона — антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина (АИОЗС). Действует как антагонист на серотониновые рецепторы подтипа 5-НТ2А и как частичный агонист 5-НТ1 А-рецепторов.
Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: чрезмерную двигательную активность, вокализацию (лай, мяуканье), деструктивное поведение, учащенное сердцебиение, слюноотделение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряженность.
Способность купировать нейропатическую боль объясняется антагонистическим воздействием тразодона на рецепторы 5-НТ2А, что приводит к подавлению экзоцитоза нейромедиатора возбуждения глутамата в задних рогах спинного мозга и таламуса, тем самым подавляя центры боли в ЦНС.
Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут.
Прием препарата во время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома р450 с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита — м-хлорофенилпиперазина.
Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75%) и частично — с желчью.
Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина.
Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами.
Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счет компенсации недостатка выработки янтарной кислоты в митохондриях.
При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки одновременно оказывает эффект на сенсорную и на эмоциональную составляющую болевого синдрома, проявляя, за счет синергетического эффекта, наиболее полное фармакологическое действие на животное, заключающееся в устранении боли и улучшении эмоционального состояния.
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).