Фармакодинамика
Урсогем для собак относится к группе гепатопротекторы в комбинациях.
Урсодезоксихолевая кислота, входящая в состав препарата, является природной гидрофильной желчной кислотой, обладающая широким спектром фармакологического действия, оказывает:
- гепатопротекторное действие, вытесняя гидрофобные желчные кислоты, которые обладают цитотоксическим действием. Интегрируясь в мембраны гепатоцитов, УДКХ (урсодезоксихолевая кислота) повышает их устойчивость к повреждающим факторам, снижает образование свободных радикалов и уменьшает окислительный стресс в печени, проявляя антиоксидантный эффект;
- антиапоптотическое действие, ингибируя апоптоз (гибель) гепатоцитов, предотвращая высвобождение цитохрома C и других факторов, запускающих процесс клеточной гибели;
- холеретическое и холелитолитическое действие, стимулируя образование и выделение желчи, улучшая ее отток, снижает насыщение желчи холестерином, способствуя растворению холестериновых камней в желчном пузыре, и улучшает реологические свойства желчи, делая ее менее вязкой;
- иммуномодулирующее действие, снижая экспрессию HLA-антигенов, что уменьшает аутоиммунное повреждение печени, подавляет выработку противоспалительных цитокинов и регулирует активность Т-лимфоцитов и макрофагов, снижая интенсивность аутоиммунных реакций;
- антифибротическое действие, подавляя активацию звездчатых клеток, которые играют ключевую роль в развитии фиброза печени, снижает образование внеклеточного матрикса, замедляя прогрессирование фиброза;
- гипохолестеринемическое действие, уменьшая синтез холестерина и способствует его выведению через желчь.
Дополнительно УДХК защищает холангиоциты (клетки желчных протоков) от повреждения, что особенно важно при первичном билиарном холангите (ПБХ). Снижает портальную гипертензию и улучшает кровоснабжение печени.
При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота преимущественно всасывается в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации 1–3 часа после приема. В организме связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, что обеспечивает ее транспортировку к печени. УДХК секретируется в желчь, реабсорбируется в кишечнике, повторно попадая в печень. Это увеличивает ее терапевтическую эффективность.
Выводится из организма преимущественно с калом. Период полувыведения от 4 до 6 дней.
Гимекромон - синтетическое производное кумарина, применяемое для лечения функциональных расстройств желчевыводящей системы. Обладает комбинированным действием: спазмолитическим, холеретическим и холекинетическим. Оказывая спазмолитическое действие, гимекромон избирательно снижает тонус сфинктера Одди, облегчая отток желчи и панкреатического секрета в двенадцатиперстную кишку, а также устраняет спазмы, вызванные гиперкинетической дискинезией, без воздействия на перистальтику кишечника. При холеретическом действии гимекромон увеличивает объем желчи за счет усиления ее продукции гепатоцитами, а также уменьшает концентрацию холестерина в желчи, предотвращая образование камней. Обеспечивая холекинетический эффект, гимекромон улучшает моторику желчного пузыря и протоков, способствуя своевременному выведению желчи.
Кроме этого, гимекромон снижает воспаление в желчных путях, нейтрализует свободные радикалы, повреждающие эпителий желчевыводящих путей, нормализует поступление желчи в кишечник, необходимое для эмульгации и всасывания липидов, а также снижает симптомы диспепсии.
При пероральном приеме гимекромон быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации около 2–4 часов. Объем распределения умеренный, что указывает на преимущественное накопление в тканях, связанных с желчевыводящей системой.
Гимекромон выводится из организма преимущественно через почки в виде метаболитов, частично - с желчью. Период полувыведения около 1–2 часов.
Урсогем для собак по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), не обладает сенсибилизирующими, эмбриотоксическими, тератогенными и мутагенными свойствами.