Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в H1-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H1-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н2-рецепторы. Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина. Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-) -диметинден, обладающий большей H1-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. При применении совместно с Н2-антигистаминовыми препаратами диметиндена малеат практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.
Фармакокинетика
Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство. Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 часов после приема. Фармакокинетика: Всасывание Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Системная биодоступность препарата составляет примерно 70 %. Максимальная сывороточная концентрация диметиндена достигается в течение 2 часов после приема. Распределение При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90 %. Метаболизм Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена. Выведение Период полувыведения препарата составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90 % в виде метаболитов и 10 % в неизменном виде).
Способ применения
Для приема внутрь. Не превышайте рекомендованную дозу! Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом - 7 дней. 20 капель препарата соответствуют 1 мл препарата или 1 мг диметиндена. Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача или при наличии показаний к применению блокаторов H1- гистаминовых рецепторов. Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день. Особые группы пациентов Для пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром. Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Показания к применению
Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия. Кожный зуд различного происхождения (экзема, зудящие дерматозы: в том числе атопический дерматит; корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых). Профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — детский возраст до 1-го месяца, особенно у недоношенных пациентов; — период грудного вскармливания; — закрытоугольная глаукома; — бронхиальная астма; — гиперплазия предстательной железы; — применение у пожилых пациентов, страдающих спутанностью сознания; — непереносимость фруктозы (т.к. препарат содержит сорбитол жидкий).
С осторожностью
— хронические обструктивные заболевания легких; — эпилепсия; — беременность; — детский возраст от 1 месяца до 1 года; — пожилой возраст (старше 65 лет); — при наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку. Нарушения психики: Редко: беспокойство. Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: утомляемость. Часто: сонливость, нервозность. Редко: головная боль, головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи и лихорадка; снижение АД, коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические лекарственные средства не должны применяться).
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение двух и более препаратов, угнетающих функцию ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, что может приводить к нежелательнььм и даже угрожающим жизни последствиям. Таким образом, не рекомендовано совместное применение препарата и опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, этанола. Трициклические антидепрессанты и м-холинблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики, капли для расширения зрачков и т.п.) увеличивают антимускариновый эффект, повышают риск обострения глаукомы или задержки мочи. Также необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина для уменьшения эффекта угнетения функций ЦНС и возможного потенцирования. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Акристил проконсультируйтесь с врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, флакон в пачке. Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение
Аналоги
По действующему веществу (МНН);
Товары аптечного ассортимента могут не являться взаимозаменяемыми;
Качественный и количественный состав действующих веществ и лекарственные формы могут быть неэквивалентны;
Товары могут являться биологически активными добавками (БАД). БАД не является лекарственным средством;
Товары могут являться товарами одной или разных товарных категорий, предназначенных для предоставления информации потребителю.