Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС. После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Способ применения
Внутрь. Принимают вечером (перед сном), запивая достаточным количеством воды (100 мл). Взрослые / пожилые Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки (на ночь). Дозу 5 мг/сутки необходимо принимать не менее 1 месяца до достижения равновесных концентраций донепезила в плазме и оценки клинического эффекта. Через месяц при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Длительность терапии определяется врачом. В случае пропуска приема очередной дозы следующая доза принимается в обычное время (не следует принимать две дозы одновременно). В случае неоднократного пропуска приема препарата (перерыв более 1 недели) следует обратиться к лечащему врачу. Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV - Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, МКБ 10 - Международная классификация болезней десятого пересмотра). Лечение может проводиться только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения. После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения. Сведений о "синдроме отмены" в случае резкого прекращения приема донепезила нет. Пациенты с нарушением функции почек и печени Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, так как это состояние не влияет на клиренс донепезила. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Препарат не предназначен для лечения детей и подростков.
Показания к применению
Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или производным пиперидина; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактозы моногидрат); — дети до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
С осторожностью
С осторожностью используют у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в том числе с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца (возможно ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений, в частности брадикардия), с повышенным риском развития язвы (язвенная болезнь в анамнезе или сопутствующая терапия нестероидными противовоспалительными препаратами), при проведении общей анестезии, при одновременном приеме с холиноблокаторами или другими ингибиторами холинэстеразы, у пациентов с судорогами и конвульсиями в анамнезе, гепатитом или другими заболеваниями печени, затруднением отхождения мочи или заболеванием почек умеренной тяжести.
Побочные действия
Инфекции и паразитарные заболевания: часто: насморк. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: анорексия. Нарушения психики: часто: галлюцинации**, возбуждение**, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**. Нарушения со стороны нервной системы: часто: обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто: судорожные припадки*; редко: экстрапирамидные расстройства; очень редко: злокачественный нейролептический синдром. Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия; редко: синоатриальная и атриовентрикулярная блокада. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея, тошнота; часто: рвота, диспепсия; нечасто: желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит***. Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: часто: сыпь, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечные спазмы; очень редко: рабдомиолиз****. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: головная боль; часто: утомляемость, боль различной локализации. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: незначительное повышение концентрации мышечной креатинкиназы в сыворотке крови. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто: несчастный случай. * При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз. ** В сообщенных случаях галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата. *** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата. **** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от злокачественного нейролептического синдрома, в тесной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.
Передозировка
Передозировка донепезилом может привести к холинэргическому кризу. Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, потеря сознания, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц. Лечение: в случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропина сульфат в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, с последующим титрованием дозы - в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Лекарственное взаимодействие
При назначении донепезила необходимо учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими средствами. Донепезил и/или его метаболиты не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина у людей. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила. In vitro исследования показали, что изоферменты 3А4 и в незначительной степени 2D6 цитохрома Р450 вовлекаются в метаболизм донепезила. Проведенные исследования препарата in vitro показывают, что кетоконазол и хинидин, ингибиторы соответственно CYP3A4 и 2D6, подавляют метаболизм донепезила. Таким образом, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как интраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут подавлять метаболизм донепезила. В исследованиях на здоровых добровольцах, кетоконазол увеличивал значения концентрации донепезила приблизительно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут снижать концентрацию донепезила в крови. Так как величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, следует с особой осторожностью использовать такие сочетания лекарственных средств. Донепезил может влиять на активность препаратов с антихолинергической активностью. Донепезил может проявлять синергетическую активность в отношении таких препаратов как сукцинилхолин, других нейромышечных блокаторов или холинэргических агонистов или β-блокаторов, влияющих на проводящую систему сердца.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отправить сообщение
Аналоги:
По действующему веществу (МНН);
Товары аптечного ассортимента могут не являться взаимозаменяемыми;
Качественный и количественный состав действующих веществ и лекарственные формы могут быть неэквивалентны;
Товары могут являться биологически активными добавками (БАД). БАД не является лекарственным средством;
Товары могут являться товарами одной или разных товарных категорий, предназначенных для предоставления информации потребителю.