По рецепту
Лерканорм таб. п/пл/о 10мг №60
Вертекс АО
705.00
810.00
-
+
Добавить в избранное
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
10мг
В упаковке
60 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37 мг, лактозы моногидрат - 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, тип А) - 10 мг, повидон К-30 - 4.5 мг, полоксамер - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза - 1.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0.582 мг, тальк - 0.5778 мг, титана диоксид - 0.3261 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.47%] - 3 мг.
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.
Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема препарата внутрь, сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.
Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Способ применения
Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.
Показания к применению
Противопоказания
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
— одновременный прием с циклоспорином;
— одновременный прием с соком грейпфрута;
— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
С осторожностью
Побочные действия
- нечасто - головная боль, головокружение;
- редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица;
- редко - стенокардия, боль за грудиной;
- очень редко - обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы:
- редко - тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота;
- очень редко - гиперплазия десен.
Со стороны кожных покровов:
- редко - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы:
- редко - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
- редко - полиурия;
- очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции:
- очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны лабораторных показателей:
- очень редко - обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие:
- нечасто - периферические отеки;
- редко - астения, повышенная утомляемость.
Передозировка
Лечение
Проведение симптоматической терапии. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема лерканидипина в дозе 150 мг с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема лерканидипина в дозе 280 мг с моксонидином в дозе 5.6 мг наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.
В случае приема лерканидипина в дозе 800 мг наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в - допамин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антгипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmах дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33% после приема внутрь натощак лерканидипина в дозе 20 мг, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении циметидина в высоких дозах может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Условия хранения
Отправить сообщение
