По рецепту
МетуцинВел р-р д/в/в и в/м 50мг/мл 5мл №5 амп.
Велфарм ООО
511.50
550.00
-
+
Добавить в избранное
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
раствор
Дозировка
50мг/мл
Объем
5 мл
В упаковке
5 шт.
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.
Фармакодинамика
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг (Сmах) в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидрокcипиридина сукцината в организме - 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Способ применения
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально.
Струйно вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение последующих двух недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям).
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струпное внутривенное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кт массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кт массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий, в составе комплексной терапии вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико- лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Показания к применению
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
— острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— детский возраст;
— беременность;
— период грудного вскармливания — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.
Прочие: аллергические реакции, ощущение "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах.
Передозировка
При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.
Лечение
Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает токсическое действие этанола.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей.
Отправить сообщение
