По рецепту
Ситадиаб таб. п/пл/о 100мг №28
Гедеон Рихтер Румыния АО/Гедеон Рихтер А.О
В наличии в 1 аптеке
593.83
638.53
-
+
Добавить в избранное
ул. Русская, 64
593.83
638.53
-
+
Действующее вещество
Торговое наименование
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
100мг
В упаковке
28 шт.
Тип упаковки
блистер
Срок годности
36 месяцев
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.
Оболочка таблетки: Опадрай II 85F220118 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный (Е1203), титана диоксид (Е171), макрогол-4000 (Е1521), тальк (Е553b), краситель железа оксид желтый (Е172)).
Фармакодинамика
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.
При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1c: и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Ситадиаб® приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Ситадиаб может назначаться вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Средний Vd в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14C-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина выводилось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичными изоферментами, участвующими в ограниченном метаболизме ситаглиптина, являются изоферменты CYP3A4 и CYP2C8.
Выведение
После введения 14C-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного ситаглиптина выводилось: 13% через кишечник, 87% почками - в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом Р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором Р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Почечная недостаточность. Открытое исследование ситаглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронического нарушения функции почек в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. В исследование были включены пациенты с нарушениями функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести, а также пациенты с терминальной стадией хронической болезни почек (ТХБП), нуждающиеся в диализе. Кроме того, влияние нарушения функции почек на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени тяжести (включая пациентов с ТХБП) оценивали с использованием популяционных фармакокинетических анализов.
Увеличение плазменной AUC ситаглиптина приблизительно в 1.2 и 1.6 раз по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (СКФ от ≥60мл/мин/1.73 м2 до <90 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ от ≥45 мл/мин/1.73 м2 до <60 мл/мин/1.73 м2) соответственно. Поскольку увеличение этой величины не является клинически значимым, корректировка дозы у этих пациентов не требуется. Приблизительно двукратное увеличение плазменной AUC ситаглиптина отмечалось у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ от ≥30 мл/мин/1.73 м2 до <60 мл/мин/1,73 м2) и приблизительно четырехкратное у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов с ТХБП, нуждающихся в диализе. Ситаглиптин в незначительном количестве удалялся во время процедуры гемодиализа: только 13.5% от введенной дозы было выведено из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа, начатого через 4 ч после введения препарата. Таким образом, для достижения терапевтической концентрации ситаглиптина в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с СКФ <45 мл/мин 1,73 м2 рекомендованы более низкие дозы.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13%, соответственно, в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. Таким образом, коррекции дозы препарата при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести.
Пациенты пожилого возраста. Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
Способ применения
Рекомендуемая доза препарата Ситадиаб составляет 100 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
Если у Вас есть заболевание почек, врач может назначить меньшую дозу (например, 25 мг или 50 мг).
Доза 50 мг может быть получена делением таблетки препарата Ситадиаб 100 мг пополам.
Препарат Ситадиаб не имеет дозировки 25 мг, поэтому он не подходит для пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Этим пациентам необходимо применять другие препараты, содержащие ситаглиптин в дозе 25 мг.
Соблюдение диеты и физические нагрузки помогут Вашему организму лучше усваивать содержащийся в крови сахар. При приеме препарата Ситадиаб важно придерживаться рекомендованных лечащим врачом диеты и режима физических нагрузок.
Длительность применения препарата определяет лечащий врач.
Показания к применению
1. В качестве монотерапии: пациентам, у которых адекватный гликемический контроль не достигается диетой и физической нагрузкой при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости.
2. В составе комбинированной (двухкомпонентной) пероральной терапии с:
— метформином, если применение метформина в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю;
— производными сульфонилмочевины, если применение максимальной переносимой дозы производного сульфонилмочевины в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости;
— агонистом гамма-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом - PPAR-γ (тиазолидиндионом), если применение агониста PPAR-γ в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю.
3. В составе комбинированной (трехкомпонентной) пероральной терапии с:
— производными сульфонилмочевины и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю;
— агонистом PPAR-γ и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю.
4. Препарат Ситадиаб также показан в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина), когда диета, физическая нагрузка и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.
Противопоказания
С осторожностью
— камни в желчном пузыре, алкогольная зависимость или очень высокий уровень триглицеридов (вид липидов) в крови. Эти состояния могут увеличивать риск возникновения панкреатита;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз (одно из осложнений диабета, сопровождающееся высоким уровнем сахара в крови, быстрой потерей веса, тошнотой или рвотой);
— заболевания почек;
— аллергическая реакция на препарат Ситадиаб.
Беременность и лактация
Беременность
Достоверных данных о применении ситаглиптина у беременных женщин нет. В исследованиях на животных при применении высоких доз установлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. По причине отсутствия данных не рекомендуется применять препарат Ситадиаб при беременности.
Грудное вскармливание
Данных о проникновении ситаглиптина в грудное молоко у человека нет. В исследованиях на животных показано, что ситаглиптин проникает в молоко. Препарат Ситадиаб не следует применять в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Другие нежелательные реакции
— часто: снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), головная боль;
— нечасто: головокружение, запор, зуд;
— редко: снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
— частота неизвестна: повреждение легочной ткани (интерстициальная болезнь легких), рвота, воспаление сосудов кожи (кожный васкулит), боль в суставах (артралгия), боль в мышцах (миалгия), боль в спине, воспаление суставов (артропатия), снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Некоторые нежелательные реакции отмечались чаще в исследованиях по одновременному применению ситаглиптина с другими гипогликемическими препаратами, чем в исследованиях по применению ситаглиптина в монотерапии. К таким реакциям относятся гипогликемия (очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10) при применении с производными сульфонилмочевины и метформином), грипп (часто при применении с инсулином и метформином или без него), тошнота и рвота (часто при применении с метформином), метеоризм (часто при применении с метформином или пиоглитазоном), запор (часто при применении с препаратами сульфонилмочевины и метформином одновременно), периферические отеки (часто при применении с пиоглитазоном или пиоглитазоном и метформином одновременно), сонливость и диарея (нечасто при применении с метформином), сухость во рту (нечасто при применении с инсулином и метформином или без него).
Передозировка
Если Вы приняли больше препарата Ситадиаб, чем следовало, немедленно обратитесь к лечащему врачу.
Врач может назначить Вам проведение стандартных поддерживающих мероприятий (удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ), а также при необходимости поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на действие ситаглиптина
У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести и терминальной стадией хронической болезни одновременное применение с нижеуказанными лекарственными препаратами может влиять на действие ситаглиптина:
— кетоконазол, итраконазол (для лечения грибковых инфекций);
— кларитромицин (для лечения бактериальных инфекций);
— ритонавир (для лечения ВИЧ-инфекции);
— пробенецид (для лечения подагры);
— циклоспорин (применяют после трансплантации органов).
Влияние ситаглиптина на действие других лекарственных средств
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете дигоксин (лекарственный препарат, применяемый в случае неритмичных сердечных сокращений и других проблем с сердцем). Может потребоваться контроль содержания дигоксина в крови, если он принимается одновременно с препаратом Ситадиаб.
Особые указания
Имеются сообщения о случаях острого воспаления поджелудочной железы у пациентов, принимавших ситаглиптин. Если у Вас появилась постоянная сильная боль в животе (области желудка), которая может отдавать в спину и сопровождаться тошнотой и рвотой, немедленно прекратите прием препарата Ситадиаб и обратитесь к врачу.
Снижение уровня сахара в крови
Скорее всего, данный препарат не вызовет чрезмерное снижение уровня сахара в крови, поскольку, если уровень сахара низкий, то препарат не работает. Однако, если он используется в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, чрезмерное снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) возможно. Лечащий врач может уменьшить Вам дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.
Аллергические реакции
Имеются сообщения об аллергических реакциях при применении ситаглиптина, которые возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения, а в некоторых случаях - после приема первой дозы препарата. При появлении таких нежелательных реакций, как сыпь, крапивница, пузыри (волдыри) на коже/шелушение кожи, отечность лица, губ, языка и горла, которая может сопровождаться затруднением дыхания или глотания, немедленно прекратите прием препарата Ситадиаб и обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи.
Заболевание кожи (буллезный пемфигоид)
У пациентов, принимавших ингибиторы дипептидилпептидазы-4, включая ситаглиптин, сообщалось о случаях буллезного пемфигоида. Если у Вас появились пузыри, изъязвления на коже, немедленно прекратите прием препарата Ситадиаб и обратитесь к врачу.
Дети и подростки
Препарат Ситадиаб не предназначен у детей и подростков до 18 лет.
Препарат Ситадиаб содержит натрий
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, поэтому его можно назвать практически не содержащим натрий.
Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.
Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.
Условия хранения
Отправить сообщение
